Bupropiona

Bupropiona apresenta resultado para controle do tabaco
Bupropiona apresenta resultado para controle do tabaco

Farmácia

01/01/2008

ZYBAN
A Bupropiona é um inibidor relativamente seletivo da recaptação de catecolaminas (noradrenalina e dopamina), com mínimo efeito sobre a recaptação de serotonina, indicado para tratamento do tabagismo.


FARMACODINÂMICA

A Bupropiona é originalmente um antidepressivo, inibidor da recaptação da noradrenalina e da dopamina, muito menos da serotonina e não inibe a monaminaoxidase. Seu mecanismo de ação no tabagismo é ainda desconhecido mas, presume-se, esteja envolvido com os mecanismos dopaminérgicos e noradrenérgicos. O pico máximo de ação é em torno de 3 horas e sua meia-vida em torno de 21 horas.


METABOLISMO
O metabolismo da Bupropiona produz três metabólitos ativos no corpo humano; a hidroxibupropiona, a tri-hidrobupropiona e a eritro-hidrobupropiona. Destes, o primeiro (hidroxibupropiona) tem o mesmo efeito da Bupropiona e os demais variam entre metade e dois terços de seu efeito.


A eliminação da Bupropiona é por via renal e de 5 a 8 dias depois da última tomada não se encontra mais essa substância nem seus metabólitos na urina. Os testes mostram que a eliminação da Bupropiona e de seus metabólitos não sofre diferenças significativas quando essa substância é ministrada isoladamente ou em combinação com adesivos cutâneos de nicotina.


Para o tabagismo
Apesar do objetivo inicial da Bupropiona ter sido para o tratamento da depressão, sua utilização ou em combinação com adesivos cutâneos de nicotina, tem mostrado taxas significativas de sucesso para o abandono do hábito de fumar. Segundo trabalhos de Douglas E. Jorenby, do Instituto Médico da Universidade de Wisconsin, foram investigados três grupos de tratamento; 244 pacientes com uso isolado de Bupropiona, 245 com uso de placebo, 245 com adesivos cutâneos de nicotina e 160 combinando os dois tratamentos.

O tratamento com Bupropiona consistia no uso de 150 mg/dia durante os três primeiros dias, aumentado-se para 150 mg 2 vezes ao dia (300 mg/dia) do quarto dia em diante. Com os adesivos de nicotina foi usada a dose de 21 mg/dia, 14 mg/dia na oitava semana e 7 mg/dia na nona semana. A incidência de abstinência do fumo depois de 12 meses foi de 15,6% nos pacientes que usaram placebo, quase a mesma porcentagem (16,4%) naqueles que usaram a nicotina em adesivos cutâneos, 30,3% no grupo que uso Bupropiona e 35,5% entre as pessoas com tratamento combinado Bupropiona-adesivo.


Quanto ao ganho de peso entre os abstinentes, após a sétima semana aqueles que deixaram de fumar com o placebo engordaram em média 2,1 kg, enquanto o grupo dos adesivos de nicotina engordou uma média de 1,6 kg, 1,7kg para os usuários de Bupropiona e de apenas 1,1 kg para o grupo com tratamento combinado.


PRECAUÇÕES
A Bupropiona, com qualquer antidepressivo, não deve ser usado sem supervisão médica. Essa substância está relativamente contraindicada nos pacientes com Transtornos Disrítmicos Cerebrais e/ou Epilepsia. Também se deve evitar em pacientes alérgicos a essa substância, a qual pode desencadear reações de urticária, prurido, eczemas e outras nesses pacientes.


A insônia foi observada em 35% dos pacientes tratados com 300 mg/dia de Bupropiona, contra 21% dos pacientes que apresentaram insônia com o placebo. Esse efeito colateral tem sido suficientemente importante para que 0,8% dos pacientes interrompam o tratamento. A redução da dose de Bupropiona também reduz a insônia.


Em relação à hipertensão, 6,1% dos pacientes em uso da Bupropiona, contra 2,1% dos que tomaram placebo tiveram aumento da pressão arterial. Na grande maioria dos casos, eram pacientes previamente portadores de transtorno hipertensivo. Em pacientes com problemas renais as doses devem ser diminuídas, tendo em vista a excreção renal da substância e a existência de metabólitos ativos.
Gravidez
Embora não tenham sido feitos estudos suficientes em seres humanos, coelhos e ratas grávidas tratadas com 14 a 10 vezes a dose recomendada não mostraram efeitos teratogênicos.


Idosos
Não se constataram efeitos adversos que contraindiquem o uso de Bupropiona em idosos, quer seja para o tratamento antifumo quer para a depressão.


PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS DA BUPROPIONA
Torcicolo 2%
Reações Alérgicas 1%
Ondas de calor 1%
Hipertensão 1%
Boca seca 11%
Aumento do apetite 2%
Diminuição do apetite 1%
Artralgia (dor nas juntas) 4%
Mialgia (dor muscular) 2%
Insônia 31%
Tontura 8%
Tremor 2%
Sonolência 2%
Coceira na pele 3%
Vermelhidão 3%
Urticária 2%
Pele seca 1%

ZYBAN (GLAXO)
Comprimidos contendo 150 mg de Cloridrato de Bupropiona.
WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR (GLAXO)

Fonte: Dr. Geraldo José Ballone (site PsiqWeb)*

Esta apresentação reflete a opinião pessoal do autor sobre o tema, podendo não refletir a posição oficial do Portal Educação.


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