Antiparasitários e suas Funções

Antiparasitários e suas Funções
FARMACIA
A função dos antiparasitários é:
• Reduzir ou eliminar o número de ovos nas fezes animais;
• Eliminar os helmintos;
• Promover a migração dos vermes dentro do hospedeiro para órgãos onde possam ser destruídos por fagocitose.

Anti-helmínticos:
Benzimidazol

É um anti-helmíntico versátil, especialmente contra nematódeos. É altamente eficaz contra ascaríase, enterobíase, tricuríase e ancilostomíase, como infecções únicas ou mistas. É um medicamento ativo contra larvas e os estágios adultos de nematódeos.

Inibe a captação de glicose produzindo redução na formação de ATP ( Adenosina tri-fosfato) necessário para a sobrevivência e reprodução, ocasionando paralisia e morte do verme. Apresenta como toxicidade: anorexia, náuseas, vômito, dor abdominal, diarreia, alucinações, convulsões, embriotoxicidade e teratogenicidade.

Mebendazol (Pantelmin®):

É um anti-helmíntico de grande espectro que determina a erradicação de ascaridíase, enterobíase, tricocefalíase, ancilostomíase, necatoríasee teníase. Pelo seu mecanismo de ação antiparasitário inibe, de forma seletiva e irreversível, a absorção de glicose, o que provoca a depleção dos depósitos de glicogênio nos microtúbulos das células tegumentárias e intestinais do parasita. Tudo isso gera imobilidade, paralisia motora e morte dos diferentes nematódeos.

É terapia de escolha para Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichiuris trichiura, Ancylostoma duodenale e Necator americanus e terapia alternativa a doses altas em infecções por Toxocara, Trichinella spiralis volvulus e Equinococcus granulosus.

Sua absorção pelo organismo humano é muito escassa no trato gastrintestinal, e, portanto, sua biodisponibilidade é baixa, além de sofrer uma intensa eliminação (80%) hepática. O mebendazol tem aumentada sua absorção quando é administrado de forma concomitante com as refeições. Sua ligação com as proteínas plasmáticas é muito elevada (95%), sua meia-vida é de 2,5 a 5,5 horas que pode ser prolongada em pacientes com insuficiência hepatocelular. Sua eliminação é realizada parcialmente pelo fígado e finalmente pela urina, tanto como droga ativa como metabolizada.

Albendazol (Zentel®):
É um anti-helmíntico derivado do benzimidazol e com mecanismo de ação semelhante ao Mebendazol (impede a absorção da glicose pelo parasita, interrompendo a função microtubular). É um medicamento prescrito para o tratamento de ancilostomíase, ascaridíase e enterobíase.

É fracamente absorvido pelo trato gastrintestinal (< 5%). A absorção oral aumenta com a ingestão de alimentos gordurosos. O pico plasmático é atingido em 2 horas. É bem distribuído ao SNC e penetra nos cistos hidáticos. A taxa de ligação protéica é de 70%. Seu principal metabólito ativo possui meia-vida de aproximadamente 8,5 horas. A eliminação é feita predominantemente pela bile, excretado na urina em forma ativa e como metabólitos inativos.

Como os demais derivados benzimidazólicos, o Albendazol é teratogênico e embriotóxico, devendo ser evitado pro gestantes.
Apresentam-se como comprimidos mastigáveis (dose única) ou suspensão oral.
Tiabendazol (Foldan®):
Tiabendazol, um derivado benzimidazólico, é um agente anti- helmíntico com atividade contra nematóides. Atua em estágios larvais e em ovos. Tiabendazol pode inibir o sistema fumarato-redutase interferindo desta maneira com a fonte de energia do parasito. É indicado para o tratamento de escabiose e larva migrans cutânea (conhecida como bicho geográfico ou dermatite serpiginosa). A larva migrans cutânea é causada pelo Ancylostoma brasiliense ou Ancylostoma caninum, parasitas do intestino de cães e gatos, eliminados junto com as fezes desses animais.

Tiabendazol tópico tem demonstrado ser eficaz no tratamento de micoses superficiais produzidas por dermatófitos comuns.
O Tiabendazol tópico talvez seja absorvido sistemicamente, no entanto não foram relatados problemas em humanos durante a gravidez.

Cambendazol (Cambem®):
O Cambendazol, derivado benzimidazólico, apresenta atividade anti- helmíntica de amplo espectro, atingindo as parasitoses causadas por Ancylostoma brasilienses (larva migrans), Ancylostoma caninum, Toxocara canis, Toxocara cati e principalmente o Strongyloides stercoralis. É o fármaco de escolha para o tratamento da estrongiloidíase, incluindo as formas crônicas e graves da parasitose ou quando o paciente não responde à terapia com tiabendazol.

A eficácia do Cambendazol é justificada por agir sobre as fases larvárias e adultas do Strongyloides stercoralis. Apresenta atividade anti-helmíntica superior a do tiabendazol, possivelmente devido ao metabolismo mais lento do fármaco.

Age inibindo a formação de microtúbulos através do bloqueio da captação de glicose, resultando na depleção de glicogênio dos parasitas e formação reduzida da adenosina trifosfato (ATP), necessária para a sobrevivência e reprodução dos parasitas. Consequentemente ocorrem paralisia e morte dos vermes, os quais são eliminados com as fezes.

O Cambendazol não interfere no metabolismo da glicose no homem devido o sistema microtubular das células do hospedeiro ser diferente daquele dos helmintos.
Após a administração oral, o Cambendazol é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, atingindo concentração sérica máxima em 1 a 2 horas. A meia- vida é de, aproximadamente, 8 horas. Apresenta biotransformação hepática, sendo eliminado principalmente pela urina e, 5%, pelas fezes.

Flubendazol (Fluvermal®):
O carbamato de benzimidazol (Flubendazol) é um anti-helmíntico de largo espectro, que age inibindo ou destruindo os microtúbulos citoplasmáticos das larvas, ocasionando a morte dos vermes em poucos dias.
Está indicado no tratamento de infecções simples ou múltiplas como: enterobíase, ascaridíase e enterobíase. Pacientes que receberem grandes dosagens de flubendazol devem ser monitorados na sua função hepática.

Piperazina (Pripsen®):
É uma classe de compostos químicos com importantes propriedades farmacológicas que contem um núcleo de piperazina funcional.
Seu modo de ação baseia-se no bloqueio da resposta muscular, causando paralisia do parasita. Tem ação agonista do GABA (ácido gama aminobutírico – principal neurotransmissor inibidor no sistema nervoso central dos mamíferos), ocasionando a hiperpolarização da placa mioneural. O parasita imobilizado é facilmente eliminado do organismo hospedeiro através dos movimentos peristálticos intestinais, em um a três dias.
Está indicado para tratamento de ascaridíase e oxiuríase.
Hidrato de piperazina e citrato de piperazina são os principais anti-helmínticos. Estes compostos são chamados simplesmente de “piperazina”, podendo causar confusão entre o medicamento anti-helmíntico e a classe de compostos piperazina.

Como reações adversas, apresenta: náuseas, vômitos, diarreia, dores abdominais, reações alérgicas (broncoespasmo e urticária), tonturas, confusão mental, descoordenação motora, angioedema e síndrome de Stevens-Johnson (descritos raramente). Está contra indicado no períodoa de gravidez e aleitamento, em casos de disfunção hepática, epilepsia, doença neurológica e doença renal grave.

A piperazina pode potencializar os efeitos adversos das fenotiazinas. A piperazina e o pirantel são antagonistas, não sendo, por isso, recomendada a sua co-administração.

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