Midazolam

Midazolam
FARMACIA
DORMIRE
DORMONID

Ações terapêuticas.
Hipnótico, ansiolítico, anticonvulsivante, miorrelaxante.

Informações

Midazolam é um agente indutor do sono, caracterizado pelo rápido início de ação, breve permanência no organismo, eficácia constante e facilidade posológica. Ensaios clínicos controlados e testes em laboratório do sono mostraram que Midazolam diminui o tempo necessário para adormecer e prolonga a duração do sono, sem interferir quantitativamente no sono REM. Os despertares noturnos são reduzidos e a qualidade do sono é melhorada.

Em geral, o tempo que decorre entre a ingestão de Midazolam e o adormecimento é menor do que 20 minutos. A duração do sono geralmente retorna aos padrões normais em relação à idade do paciente.

Ao despertar pela manhã, os pacientes sentem-se descansados. Após a dose recomendada e a duração adequada de sono, não foi observado prejuízo no desempenho ou na capacidade de reação.

Midazolam também possui propriedades anticonvulsivante, ansiolítica e miorrelaxante.

Em alguns casos, Midazolam foi administrado por um período de até 150 dias, sem que tenham sido observados sinais de tolerância ou acúmulo. As investigações toxicológicas demonstraram a ampla margem de segurança terapêutica, mesmo em doses maiores do que 100 vezes às recomendadas para o tratamento.

Não existem relatos de efeitos embriotóxicos, teratogênicos ou mutagênicos.
Farmacocinética

Após a ingestão de Midazolam , a absorção de seu princípio ativo (Midazolam ) é extremamente rápida e completa. Trinta a cinqüenta por cento do princípio ativo já são metabolizados no decorrer da primeira passagem através do fígado.

Midazolam é rápida e completamente metabolizado. Os metabólitos formados sofrem rápida conjugação com o ácido glicurônico e são eliminados como glicuronídeos, por via renal. O principal metabólito farmacologicamente ativo é o alfa hidroxi Midazolam , cuja meia vida de eliminação é mais curta do que a do Midazolam .

A concentração plasmática decresce em duas fases, com tempos de meia vida de 10 minutos (fase de distribuição) e de 1½ e 2½ horas (fase de eliminação).

Mesmo após administração prolongada, não ocorre acúmulo do princípio ativo; o perfil farmacocinético e o metabolismo permanecem constantes.

Cerca de 95% de Midazolam ligam se às proteínas plasmáticas.

Propriedades

Derivado de 1,4 benzodiazepina, de ação relativamente curta, depressora do SNC. Seus efeitos dependem da dose administrada, da via de administração e da união simultânea com outros fármacos. Sua união é mediada pelo neurotransmissor inibitório ácido gama-aminobutírico (GABA), com aumento de sua atividade. O efeito hipnótico do Midazolam parece estar relacionado com o acúmulo do GABA e a ocupação do receptor das benzodiazepinas. O Midazolam tem uma afinidade relativamente alta (duas vezes a do diazepam) pelo receptor de benzodiazepinas. Acredita-se que há receptores diferentes para as benzodiazepinas e para o GABA, acoplados a um canal ionóforo comum; a ocupação de ambos os receptores produz hiperpolarização da membrana e inibição neuronial. O Midazolam interfere na recaptação do GABA, razão pela qual que produz acúmulo deste. A biodisponibilidade absoluta média após a administração IM é maior que 90%. Distribui-se no organismo, incluindo o LCR e o cérebro. Sua união à proteínas é muito elevada (97%). Metaboliza-se com rapidez a 1-hidroximetil Midazolam e 4ï,-hidroxiMidazolam , metabólitos que podem ter certa atividade farmacológica.A curta duração de ação deve-se a seu rápido metabolismo e velocidade de eliminação. Excreta-se por via renal. Indicações

Sedação pré-cirúrgica ou prévia a procedimentos diagnósticos curtos (broncoscopia, gastroscopia, citoscopia, cateterismo cardíaco); coadjuvante da anestesia geral.

Dose

Adultos, sedação pré-operatória e amnésia: IM 70 a 80mg/kg, 30 a 60 minutos antes da cirurgia; sedação consciente: 2 a 2,5mg/kg administrados de forma lenta, num período de 2 a 3 minutos, imediatamente antes do estudo; pacientes de idade avançada sem pré-medicação, doentes crônicos ou debilitados: IV 1 a 1,5mg; coadjuvante da anestesia - pacientes menores de 60 anos e sem pré-medicação: IV 200 a 400mg/kg, durante 5 a 30 segundos, e deixar passar 2 minutos para que haja efeito; pacientes com pré-medicação: IV 150 a 250mg/kg, durante 20 a 30 segundos. Reduzir a dose em pacientes maiores de 60 anos.

Reações adversas


As reações mais freqüentes incluem uma diminuição do volume corrente ou da freqüência respiratória e apnéia. Adicionalmente, podem produzir-se variações da pressão arterial e bradicardia. Podem ocorrer alterações psicomotoras após a sedação ou anestesia com Midazolam , as quais podem persistir durante períodos variáveis. Requerem atenção médica: tremor muscular, movimentos descontrolados do corpo, excitação, irritabilidade, hipotensão, sonolência prolongada, vômitos, alucinações, confusão.
Precauções

Não é recomendado para induzir anestesia prévia a uma cesárea, porque pode produzir efeitos colaterais depressores sobre o SNC do neonato. Em pacientes geriátricos não pré-medicados, a dose IV deve ser reduzida de 25% a 30%. Ter precaução ao conduzir ou realizar tarefas que requeiram coordenação e atenção. Evitar a ingestão de álcool e o uso de outros depressores do SNC no prazo de 24h após receber o Midazolam .

Interações

Os anestésicos de ação local por via parenteral podem originar efeitos depressores aditivos. O uso simultâneo de medicamentos que produzem depressão do SNC pode aumentar a depressão respiratória e os efeitos hipotensores destes e do Midazolam . Os inibidores da MAO, dissulfiram e isoniazida, podem diminuir o metabolismo e a eliminação do Midazolam no fígado. Os efeitos hipotensores dos fármacos que provocam hipotensão são potencializados.

Contra-indicações

A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de intoxicação etílica aguda, coma, choque, glaucoma de ângulo fechado e agudo; insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal crônica, disfunção hepática, miastenia grave e na gravidez.

DORMONID - (ROCHE)

Composição:Cada ampola de 3ml contém 15 mg(5mg/ml); cada ampola de 5ml contém 5mg (1mg/ml) e cada ampola de 10ml contém 50mg (5mg/ml) midazolam. Ampolas para administração intramuscular ou intravenosa, isentas de solventes orgânicos, prontas para uso. Excipientes q.s.p.

Comprimidos

1 comprimido de DORMONID contém como princípio ativo 15mg de midazolam na forma de maleato.

DORMIRE - (CRISTÁLIA)

Composição:Cada ampola de 3ml contém 15 mg(5mg/ml); cada ampola de 5ml contém 5mg (1mg/ml) e cada ampola de 10ml contém 50mg (5mg/ml) midazolam. Ampolas para administração intramuscular ou intravenosa, isentas de solventes orgânicos, prontas para uso. Excipientes q.s.p.

Comprimidos

1 comprimido de DORMIRE contém como princípio ativo 15mg de midazolam na forma de maleato.

Fonte: Dr Geraldo José Ballone (site PsiqWeb)

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