Excipientes Farmacêuticos

FARMACIA
No século 21, as funções e a funcionalidade dos excipientes, devem ser interpretadas de acordo com as novas tendências do mercado farmacêutico. O tradicional conceito de excipiente, como sendo simples adjuvante e veículo, química e farmacologicamente inerte, vem sofrendo grande evolução.

Excipientes, anteriormente vistos como meras substâncias capazes de facilitar a administração e proteger o fármaco, são considerados, nos dias atuais, como constituintes essenciais, que garantem o desempenho do medicamento e otimizam a obtenção do efeito terapêutico [1].

A definição adotada pelo International Pharmaceutical Excipients Council (IPEC) reflete esta mudança de conceito: "Excipientes farmacêuticos são substâncias incluídas em um sistema de liberação de fármacos para auxiliar durante o processo de manufatura e/ou proteger ou aumentar a estabilidade, biodisponibilidade e/ou aceitabilidade pelo paciente, ou aumentar a segurança e efeito terapêutico da droga durante o estoque e uso." [2]

Independentemente de como são produzidos, as formas farmacêuticas sólidas para administração oral contém normalmente diferentes excipientes incluindo-se diluentes, aglutinante, desintegrante e lubrificante. Outros componentes opcionais são os corantes e, em comprimidos mastigáveis, aromas e edulcorantes. Todos os componentes da fórmula que não sejam substâncias ativas chamam-se excipientes [3].

Geralmente, os excipientes representam a maior parte da forma farmacêutica (em relação ao volume da forma), quando comparados com a concentração do ativo. Sua reatividade, apesar de baixa, pode ser potencializada por fatores físico-químicos do meio, desencadeando reações que podem levar à desestabilização da forma e/ou degradação do fármaco [1].


Atualmente, mais de 1000 substâncias são usadas como excipientes. Tais substâncias podem apresentar estruturas moleculares simples, com diferentes funcionalidades ou, até mesmo, moléculas poliméricas complexas, de elevado peso molecular. Durante a produção de formas farmacêuticas sólidas, as propriedades dos excipientes, assim como a dos ativos, podem se refletir em diversos parâmetros, nomeadamente: compressibilidade, fluidez, uniformidade de conteúdo, lubrificação (escoamento e enchimento da matriz, ejeção dos comprimidos, preparação de cápsulas) e mistura.

Ainda, podem ser influenciadas: dureza, friabilidade, uniformidade de conteúdo (UC), velocidade de desagregação, estabilidade do ativo, revestimento, dissolução e biodisponibilidade. Dessa forma, é de extrema importância levar em consideração, na escolha dos excipientes, aquele que garantirá melhor desempenho da formulação (estabilidade e eficácia), melhores características de manufatura e, ao mesmo tempo, que apresente custo adequado [1].

Os diluentes são definidos como materiais inertes adicionados à mistura com o objetivo de aumentar o volume até obter a quantidade necessária de um comprimido que seja de fácil manipulação. Os aglutinantes são adicionados na forma de pó ou em solução, durante a granulação por via úmida ou para facilitar a produção de comprimidos coesos por compressão direta. Os desintegrantes são adicionados à maioria das formulações para facilitar a ruptura ou a desintegração do comprimido quando este entra em contato com a água [4].

Referências:
1. FERREIRA, A.O. Apostila Excipientes e Adjuvantes Farmacotécnicos, Anfarmag.
2. IPEC, Disponível em http://ipecamericas.org/.
3. LACHMAN, LIEBERMAN; KANIG. Teoria e prática na indústria farmacêutica, 2001.
4. AULTON, M.E. Delineamento de Formas Farmacêuticas, 2005.

Isabela Pianna Veronez
Aluna de Mestrado do Programa de Pós Graduação em Ciências Farmacêuticas (UNIFAL-MG). Graduada em Farmácia com habilitação em Análises Clínicas pela Universidade Federal do Espírito Santo (UFES) (2005-2010). Possui experiência em Farmácia de Manipulação, Drogaria e Conteudista e Tutora de cursos a distância. Currículo Lattes: http://lattes.cnpq.br/6020944907834589
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