Antidepressivos Tricíclicos

Antidepressivos Tricíclicos
FARMACIA
São denominados tricíclicos pelo fato de apresentarem na estrutura um núcleo com três anéis, estreitamente semelhantes às fenotiazinas; podem ser do tipo aminas secundária ou terciária. São representantes desta classe:

Os antidepressivos tricíclicos atuam no sistema límbico aumentando a noradrenalina e/ou serotonina na fenda sináptica por meio do bloqueio da recaptação de aminas pelos terminais nervosos, por competir pelo sítio ligante da proteína transportadora (figura 12). Também ocorre o efeito indireto de bloquear os receptores alfa-2 pré-sinápticos, aumentando ainda mais a disponibilidade de noradrenalina na fenda sináptica. A maioria dos antidepressivos tricíclicos inibe a recaptação de noradrenalina e serotonina, com poucos efeitos sofre a recaptação de dopamina.

O efeito sobre a transmissão serotoninérgica reflete uma melhora dos sintomas emocionais; enquanto o alívio dos sintomas biológicos se dá pela facilitação da transmissão noradrenérgica. Normalmente, esses resultados são obtidos após um período de 15 dias de tratamento, e não raro, podendo chegar até 30 dias.

Os antidepressivos tricíclicos também afetam outros receptores, como os receptores muscarínicos da acetilcolina levando a efeitos adversos marcantes conhecidos como anticolinérgicos, em que o paciente apresenta boca seca, visão turva, constipação, retenção urinária e confusão mental; sendo muitas vezes motivo da não adesão ao tratamento. Dessa forma a orientação ao paciente torna imprescindível para o sucesso da terapia. Além desses efeitos adversos, que não exigem período de latência para o aparecimento, estão relacionados sedação, tremor, insônia, efeitos cardiovasculares (hipotensão ortostática, defeitos condução e arritmias), psiquiátricos (agravamento psicose e síndrome de abstinência), ganho de peso e distúrbios sexuais.

Em relação à farmacocinética, os antidepressivos tricíclicos possuem absorção incompleta por via oral, sofrem efeito de primeira passagem; são extensamente ligados às proteínas plasmáticas; alto volume de distribuição; o metabolismo se dá por meio da transformação do núcleo tricíclico por reações de hidroxilação do anel e conjugação com ácido glicurônico, e da alteração da cadeia lateral alifática com desmetilação do átomo de nitrogênio, como resultado da biotransformação vários metabólitos ativos são formados.

Os sinais de intoxicação começam a aparecer quando a ingestão dos antidepressivos tricíclicos ultrapassa 500 mg/dia, porém, a dose letal é maior que isso: varia entre 1.800 e 2.500 mg. No quadro de intoxicação por antidepressivos tricíclicos podemos encontrar agitação ou sedação, midríase, taquicardia, convulsões generalizadas, perda da consciência, depressão respiratória, arritmia cardíaca, parada cardíaca e morte. Para reversão do quadro de intoxicação está indicado o uso de anticolenesterásicos, como fisostigmina por via intramuscular ou intravenosa.

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