Psicoestimulantes

Psicoestimulantes
PSICOLOGIA
O uso dos psicoestimulantes em crianças é bastante difundido na América do norte, porém o seu uso no Brasil foi proibido durante alguns anos em consequência do uso ilícito dessas drogas. Atualmente a vigilância sanitária exige o uso de receituário tipo A do controle de entorpecentes e psicotrópicos do Ministério da Saúde. Os psicoestimulantes são indicados, sobretudo em pacientes com transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (DAH) ou déficit de atenção puro (DA), conforme classificação do DSM – IV (1995).

O transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (DAH) se caracteriza por déficit de atenção, identificado por descuido nas atividades escolares e dificuldade de manter a atenção tanto na escola quanto nos jogos infantis. São crianças que se distraem facilmente das tarefas que lhes são propostas e evitam envolvimento em atividades que exijam esforço mental constante. A hiperatividade evidencia-se por uma inquietação motora que pode ir de agitação de mãos e pés, até a dificuldade de se manter sentado e correr de forma inapropriada. São crianças que em geral falam muito e parecem estar a “todo vapor”.

Além disso são indivíduos que tendem à impulsividade, agressão, pouco autocontrole, desinibição, reações exageradas, imaturidade, baixa autoestima e rejeição de pares (FISCHER, 1998). Está associado a uma dificuldade de fazer planos, tomar decisões, corrigir erros, aprender com a experiência, conter os impulsos e resistir a tentações. É um transtorno comum em crianças, porém vem sendo cada vez mais identificado em adultos.

O déficit de atenção puro é uma desordem mais comum na prática diária, porém menos diagnosticada uma vez que se trata de um transtorno mais tolerado socialmente (FISCHER, 1998). Caracteriza-se por inércia, indolência, sonhar acordado, retraimento, confusão, lentidão nas respostas, ensimesmar-se, reticência, apreensão, passividade e engajamento incompleto nas atividades (ficar em cima do muro) (FISCHER, 1998).

São pessoas que tendem a ser negligenciadas socialmente, pois participam de forma periférica das atividades e grupos sociais, sendo incapazes de captar informações e compreender o que ocorre no mundo ao redor delas. As crianças não compreendem as situações de forma global, têm dificuldades escolares, que podem interferir na sua capacidade de aprendizagem, com queda do aproveitamento escolar e às vezes abandono dos estudos.

Apesar de o tratamento desses transtornos ser feito preferencialmente com psicoestimulantes, utiliza-se também agonistas catecolaminérgicos não euforizantes como a L-Dopa, amantidina, bromocriptina, pergolide e selegilina. Os antidepressivos são considerados medicamentos de segunda linha. Em alguns casos indica-se o uso de clonidina e neurolépticos.

Os psicoestimulantes, na Farmacodinâmica, como sugere o próprio nome, são drogas capazes de estimular a atividade, a vigília e a atenção. São agonistas das catecolaminas, aumentando a disponibilidade de noradrenalina e dopamina nos receptores. Os estimulantes proporcionam grande benefício em curto prazo em crianças com DAH no que se refere ao comportamento em sala de aula, aproveitamento escolar, obediência aos professores e redução da agressividade. No Brasil o único psicoestimulante disponível é o metilfenidato. Nos Estados Unidos encontra-se ainda a dextroanfetamina (Dexedrine) e o Pemoline (Cylert). Há também uma substância que mistura anfetamina e dextroanfetamina que é o Adderall. A metanfetamina também está disponível nos Estados Unidos (Dsoxyn), porém seu uso é mais limitado pelo elevado risco de causar dependência. Existem diferenças individuais com relação ao uso de psicoestimulantes, de modo que algumas crianças respondem melhor a determinadas drogas que a outras.

Os efeitos dos psicoestimulantes são evidentes, sobretudo no comportamento e aprendizagem de crianças com distúrbio de hiperatividade e déficit de atenção. O comportamento, medido por distintas escalas de avaliação, melhora em 73 a 77% das crianças em uso de estimulantes, enquanto a melhora é de apenas 39 % em crianças usando placebo (BARKLEY, 1977). Outras revisões de literaturas mais recentes identificam achados similares (PELHAM, 1993; SPENCER ET AL., 1996; SWANSON ET AL., 1995).

O mecanismo de ação central dos psicoestimulantes não é totalmente conhecido. Acredita-se que a dextroanfetamina aumente as atividades das catecolaminas no sistema nervoso central (SNC), sobretudo pelo aumento da disponibilidade de noradrenalina e dopamina na fenda senáptica. O metilfenidato tem uma estrutura química semelhante à da dextroanfetamina sendo que o seu efeito parece ser predominantemente dopaminérgico. Há duas hipóteses em voga sobre os efeitos centrais dos psicoestimulantes. (GUALTIERI ET AL, 1983), defendem que os estimulantes atuam diminuindo as flutuações na vigília, atenção e reatividade do SNC, aumentando a tenacidade pelo aumento da inibição cortical. (HAENLEIN; CAUL, 1987), propõem que os estimulantes aumentam a vigília do SNC, criando uma persistência nas respostas às atividades.

Os psicoestimulantes na farmacocinética são em sua maioria administrados via oral, sendo rapidamente absorvidos pelo trato gastrointestinal. Atravessam rapidamente a barreira hemato encefálica, sendo eliminado do corpo em 24 horas (DIENER, 1991). As dosagens sanguíneas dos estimulantes, como guia de ajuste das doses, não parecem úteis (SWANSON, 1988). A tolerância a essas drogas não foi estabelecida em estudos científicos, há, contudo, relatos sugerindo que ocorre uma diminuição na sua eficácia com o uso prolongado (DULCAN, 1990).

O metilfenidato é o psicoestimulante mais popular na América do Norte, sendo o único disponível no Brasil até o momento. O início de ação se dá 30 a 60 minutos após a ingestão, sendo o pico plasmático atingido após 1,5 a 2,5 horas. A meia-vida plasmática varia entre 2 a 4 horas, sendo a droga inteiramente metabolizada após 12 a 24 horas (WARGIN ET AL., 1983).

Os efeitos comportamentais atingem o auge 1 a 3 horas após a ingestão e se dissipam após 3 a 6 horas. A meia-vida plasmática da apresentação de liberação lenta (não disponível no Brasil) é cerca do dobro da preparação padrão (BIRMAHER ET AL., 1989). Os efeitos comportamentais aparecem após 1 a 2 horas, o pico entre 3 e 5 horas, diminuindo gradativamente até 8 horas após a ingestão.

Os efeitos colaterais dessa droga são poucos, sendo a diminuição do apetite o mais importante. Pode também reduzir o limiar de convulsão. Não existem efeitos colaterais decorrentes do uso prolongado do Metilfenidato (WEISS, 1996).

Nos EUA a dextroanfetamina é usada em 4 a 6% do total de pessoas em uso de psicoestimulantes. Tradicionalmente é o único recomendado para crianças entre 3 e 6 anos (FISCHER, 1998). Deve ser usado com cautela em indivíduos com doença cardiovascular, hipertiroidismo, glaucoma e a agitação anfetamina atinge o seu pico máximo de concentração plasmática em crianças cerca de 2 a 3 horas após a ingestão, tendo uma meia-vida plasmática em torno de 4 a 6 horas. Os efeitos no comportamento se iniciam 30 a 60 minutos após a ingestão, sendo o pico após 1 a 2 horas, dissipando-se em 4 a 6 horas (DULCAN, 1990).

Os agentes acidificantes diminuem a sua absorção, devendo ser ingeridos após as refeições. A metabolização ocorre, sobretudo no fígado. A excreção urinária varia entre 2 a 80% em função da acidez urinária. Na urina muito alcalina a excreção é menor, sendo que se urina, maior a proporção da substância eliminada. Assim, uma atividade gástrica elevada (o que resulta em urina alcalina) e alguns tratamentos para infecção urinária podem afetar substancialmente a concentração da droga (BROWN ET AL., 1979).

O permoline é o estimulante que tem meia-vida mais longa, no entanto, a meia-vida é menor entre crianças (7 a 8 horas) do que entre adultos (11 a 13 horas), (SALLE ET AL., 1985). O pico plasmático se dá 2 a 4 horas após a ingestão. Cerca de 50 a 75% da droga é excretada nas primeiras 24 horas pela urina. Os efeitos comportamentais se iniciam após 2 horas, durando até 7 horas após a ingestão (PELHAN ET AL., 1995). Os efeitos colaterais são transitórios, como perda de peso, insônia, dor de estômago e náusea (WENDER, 1995). Pode diminuir o limiar convulsivógeno e causar disfunção hepática, o que faz com que seja a terceira opção entre os psicoestimulantes.

- Agonistas catecolaminérgicos: Dentre os agonistas catecolaminérgicos não euforizantes encontra-se L-Dopa, amantidina, bromocriptina, pergilide e selergilina. Essas drogas estimulam receptores pós-sinápticos, enquanto que os psicoestimulantes aumentam a liberação de neurotransmissores na fenda sináptica. A levodopa (L- Dopa) é um agonista dopaminérgico clássico cuja ação ocorre, preferencialmente em nível pós-sináptico, precisamente D1 e D2. Promovem uma melhora do déficit de atenção em indivíduos com DAH, repercutindo numa melhora cognitiva e comportamental, sobretudo da capacidade de concentração (FISCHER, 1998). Os efeitos colaterais mais comuns são discinesia, episódios de bradicinesia, distúrbios psiquiátricos, mal-estar gastrointestinal e hipotensão ortostática (ZASLER, 1992). A amantadina tem uma ação pré-sináptica e possivelmente também pós-sináptica. Promove efeitos benéficos na função cognitiva e redução da agitação em pacientes com DAH com melhora na velocidade de processamento das informações, na tenacidade e autocontrole (COWELL; COHEN, 1995). Promove melhora de atenção também em pessoas com lesão cerebral (WROBLEWSKI; GLENN, 1994). Os efeitos colaterais mais frequentes são edema periférico, hipotensão ortostática, rash cutâneo e descoloração da pele. Pode baixar o limiar convulsivo e provocar alucinações, sobretudo em idosos.

- Antidepressivos: Os antidepressivos são considerados como medicamentos de segunda linha para o DAH pois a sua eficácia é inferior àquela dos psicoestimulantes e os efeitos tóxicos são superiores. Os efeitos não são tão positivos quanto os do metilfenidato, porém algumas crianças podem se beneficiar dessa classe de drogas. A imipramina é útil para crianças com ansiedade, dificuldade de conciliar o sono, agressividade ou depressão (PELHAM, 1993). A nortriptilina tem efeitos positivos em adolescentes com DAH que responderam mal aos estimulantes, sobretudo com relação à redução da impulsividade (HUNT ET AL., 1991). Para crianças com DAH e transtorno de tiques, para as quais os psicoestimulantes são contraindicados por exacerbarem os tiques, a nortriptilina também é útil (SPENCER ET AL., 1991). A desipramina é considerada de duas a quatro vezes mais tóxica que os demais tricíclicos (WERRY, 1995), devendo, portanto ser usada com cautela em crianças. É também útil para crianças com comorbidade de DAH e transtorno de tique (Spencer et al., 1993). A eficácia da fluoxetina usada isoladamente para crianças com DAH é apenas moderada (BARRICKMAN ET AL., 1995; WENDER, 1995). O acréscimo da fluoxetina ao tratamento com o metilfenidato parece melhorar substancialmente os sintomas de crianças com DAH resistentes ao metilfenidato (Brown, 1993). A sertralina se mostrou útil para o tratamento de pacientes com Tourette e DAH (FRANKENBURG; KANDA, 1994). O bupropion tem sido apontado como uma medicação efetiva para o tratamento de DAH em adultos, sobretudo quando combinado com estimulantes (WENDER, 1995). Crianças impulsivas com DAH e adultos com DAH residual beneficiam-se do uso do IMAO (WENDER et al., 1991). A selegilina é um inibidor seletivo da MAO – B que bloqueia o metabolismo da dopamina, promovendo o aumento da disponibilidade desse neurotransmissor. O seu uso tem se mostrado útil em pacientes com DAH e Tourette promovendo uma melhor participação do paciente nas suas atividades cotidianas, melhora da atenção, humor e comportamento (ELOVIC, 1996). A clonidina tem sido indicada para crianças com elevada vigilância e hiperatividade que responderam pouco ao metilfenidato e dexedrina. É igualmente útil para crianças com distúrbio do sono, transtorno de conduta, comportamento opositor, agressão e explosões (Fisher, 1998). Os neurolépticos têm um papel limitado no tratamento da DAH, podendo ser útil em indivíduos que têm uma comorbidade com desordem do pensamento (HUNT et al., 1991).

- Transtornos Mentais e de Comportamento decorrentes do uso de Substâncias Psicoativas, tais como:

• Álcool
• Opióides
• Canabinóides
• Sedativos ou hipnóticos
• Cocaína
• Outros estimulantes, incluindo a cafeína
• Alucinógenos
• Tabaco
• Solventes voláteis
• Múltiplas drogas

- Diagnóstico:
A identificação da substância psicoativa usada pode ser feita com base em dados fornecidos pelo próprio paciente, análise objetiva de amostras de urina, sangue, ou outra evidência (presença de amostras de drogas em posse do paciente, sinais e sintomas clínicos ou relatos de terceiros). É aconselhável procurar evidência do uso em mais de uma fonte

- Intoxicação Aguda: Uma condição transitória seguindo-se a administração de álcool ou outra substância psicoativa, resultando em perturbações no nível de consciência, cognição, percepção, afeto ou comportamento ou outras funções ou respostas psicofisiológicas. A intensidade da intoxicação diminui com o tempo e os efeitos finalmente desaparecem na ausência de uso posterior da substância. A recuperação é completa, portanto, exceto quando surgiram lesão tecidual ou complicações. Sintomas de intoxicação não refletem, necessariamente, sempre ações primárias da substância: por exemplo, drogas depressoras podem levar a sintomas de agitação ou hiperatividade e drogas estimulantes podem levar a comportamento socialmente retraído e introvertido.

- Efeitos de substâncias tais como a cannabis e alucinógenos podem ser particularmente imprevisíveis. Muitas substâncias psicoativas são capazes de produzir diferentes tipos de efeito em diferentes níveis de doses e em diferentes pacientes. Diagnóstico diferencial. Considerar traumatismo craniano agudo e hipoglicemia. Considerar o uso de substâncias misturadas

- Uso Nocivo:
Um padrão de uso de substância psicoativa que está causando dano à saúde. O dano pode ser físico (como nos casos de hepatite decorrente de autoadministração de drogas injetáveis) ou mental (por exemplo, episódios de transtorno depressivo secundário a um grande consumo de álcool).

- Diagnóstico:
O diagnóstico requer que um dano real deva ter sido causado à saúde física e mental do usuário. Padrões nocivos de uso são frequentemente criticados por outras pessoas e estão com frequência associados a consequências sociais diversas de vários tipos. O fato de que um padrão de uso ou uma substância em particular não seja aprovado por outra pessoa, pela cultura ou possa ter levado a consequências socialmente negativas, tais como prisão ou brigas conjugais, não é por si mesmo evidência de uso nocivo.

- Síndrome de Dependência:
Um conjunto de fenômenos fisiológicos, comportamentais e cognitivos, no qual o uso de uma substância ou uma classe de substâncias alcança uma prioridade muito maior para um determinado indivíduo que outros comportamentos antes tinham maior valor. Uma característica central é o desejo (frequentemente forte e, algumas vezes irresistível) de se consumir drogas psicoativas (as quais podem ou não terem sido medicamente prescritas), álcool ou tabaco. Pode haver evidência que o retorno ao uso da substância após um período de abstinência leva a um reaparecimento mais rápido de outros aspectos da síndrome do que o que ocorre com indivíduos não dependentes.

- Diagnóstico de Dependência:
Três ou mais dos seguintes requisitos tenham sido experienciados ou exibidos em algum momento durante o ano anterior:

a) um forte desejo ou senso de compulsão para consumir a substância,
b) dificuldades em controlar o comportamento de consumir a substância em termos de seu início, término ou níveis de consumo,
c) um estado de abstinência fisiológico,
d) evidência de tolerância,
e) abandono progressivo de prazeres ou interesses alternativos em favor do uso da substância psicoativa, aumento da quantidade de tempo necessária para obter ou tomar a substância ou para se recuperar de seus efeitos,
f) persistência no uso da substância, a despeito de evidência clara de consequências manifestamente nocivas, tais como dano ao fígado por consumo excessivo de bebidas alcoólicas.

- Estado de Abstinência:
Um conjunto de sintomas, de agrupamento e gravidade variáveis, ocorrendo em abstinência absoluta ou relativa de uma substância, após uso repetido e usualmente prolongado e/ou uso de altas doses daquela substância. Pode ser complicado por convulsões.

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