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Nimesulida

Artigo por Colunista Portal - Educação - sábado, 29 de agosto de 2009

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Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco antiinflamatório não-esteróide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos antiinflamatório, analgésico e antipirético.

A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandinas, a cicloxigenase. Adicionalmente a nimesulida tem um efeito scavenging ativo nos radicais livres de oxigênio, inibe a liberação dos metabólitos de oxigênio dos neutrófilos ativados, reduz a liberação de histamina dos mastócitos, inibe a produção do fator de ativação de plaquetas e também bloqueia a atividade de certas metaloproteinases.

Farmacocinética

Quando a nimesulida gel é aplicada topicamente, as concentrações plasmáticas de nimesulida são muito baixas em comparação com aquelas alcançadas após a administração oral. Após uma única aplicação de 200 mg de nimesulida, na forma gel, o maior nível plasmático encontrado foi de 9,77 ng/ml, após 24 horas. Não foi detectado vestígio do metabólito principal, hidroxinimesulida. No estado de equilíbrio (8º. dia), as concentrações plasmáticas máximas foram maiores (37,25 ± 13,25 ng/ml), mas quase 100 vezes menores que aquelas medidas após administração oral repetida. Embora a absorção sistêmica seja reduzida após a aplicação tópica de NISULID ®GEL (nimesulida), a nimesulida tem uma boa e rápida absorção pela pele. A quantidade de nimesulida absorvida pela pele é proporcional ao tempo de contato e à área de aplicação, dependendo também da dose tópica total e da hidratação da pele. A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. Sua eliminação é predominantemente renal(65), não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas. Sua meia-vida de eliminação é de 274,97 minutos para o gel a 2.

A biodisponibilidade da forma gel em relação à forma oral é de 20 para o gel a 2. Esta baixa biodisponibilidade permite obter um ótimo efeito local, sem a incidência de efeitos sistêmicos.

As concentrações plasmáticas que podem ser alcançadas ao combinar nimesulida gel com dosagem de 100 mg de nimesulida por via oral, se mantêm dentro da faixa terapêutica.


Dados pré-clínicos de segurança

Foram testados a tolerância local e o potencial de irritação e sensibilização da nimesulida gel em vários reconhecidos modelos em animais. Os resultados destes estudos indicam que a nimesulida gel é bem tolerada.

Dados pré-clínicos para nimesulida administrada sistemicamente não revelam nenhum risco especial para humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico. Em estudos de dose múltipla, a nimesulida mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e hepática. Em estudos de toxicidade reprodutiva, efeitos embriotóxicos e teratogênicos (malformações esqueléticas, dilatação dos ventrículos cerebrais) foram observados em coelhos, mas não em ratos, com doses não-tóxicas maternas. Em ratos, um aumento da mortalidade da prole foi observada logo após o período pós-natal e a nimesulida mostrou efeitos adversos sobre a fertilidade.

Fonte: PDAMED

CreativeCommons

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