artigo

sábado, 29 de agosto de 2009 - 09:31

Tamanho do texto: A A

Nimesulida

por: Colunista Portal - Educação

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco antiinflamatório não-esteróide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos antiinflamatório, analgésico e antipirético.

A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandinas, a cicloxigenase. Adicionalmente a nimesulida tem um efeito scavenging ativo nos radicais livres de oxigênio, inibe a liberação dos metabólitos de oxigênio dos neutrófilos ativados, reduz a liberação de histamina dos mastócitos, inibe a produção do fator de ativação de plaquetas e também bloqueia a atividade de certas metaloproteinases.

Farmacocinética

Quando a nimesulida gel é aplicada topicamente, as concentrações plasmáticas de nimesulida são muito baixas em comparação com aquelas alcançadas após a administração oral. Após uma única aplicação de 200 mg de nimesulida, na forma gel, o maior nível plasmático encontrado foi de 9,77 ng/ml, após 24 horas. Não foi detectado vestígio do metabólito principal, hidroxinimesulida. No estado de equilíbrio (8º. dia), as concentrações plasmáticas máximas foram maiores (37,25 ± 13,25 ng/ml), mas quase 100 vezes menores que aquelas medidas após administração oral repetida. Embora a absorção sistêmica seja reduzida após a aplicação tópica de NISULID ®GEL (nimesulida), a nimesulida tem uma boa e rápida absorção pela pele. A quantidade de nimesulida absorvida pela pele é proporcional ao tempo de contato e à área de aplicação, dependendo também da dose tópica total e da hidratação da pele. A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. Sua eliminação é predominantemente renal(65), não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas. Sua meia-vida de eliminação é de 274,97 minutos para o gel a 2.

A biodisponibilidade da forma gel em relação à forma oral é de 20 para o gel a 2. Esta baixa biodisponibilidade permite obter um ótimo efeito local, sem a incidência de efeitos sistêmicos.

As concentrações plasmáticas que podem ser alcançadas ao combinar nimesulida gel com dosagem de 100 mg de nimesulida por via oral, se mantêm dentro da faixa terapêutica.


Dados pré-clínicos de segurança

Foram testados a tolerância local e o potencial de irritação e sensibilização da nimesulida gel em vários reconhecidos modelos em animais. Os resultados destes estudos indicam que a nimesulida gel é bem tolerada.

Dados pré-clínicos para nimesulida administrada sistemicamente não revelam nenhum risco especial para humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico. Em estudos de dose múltipla, a nimesulida mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e hepática. Em estudos de toxicidade reprodutiva, efeitos embriotóxicos e teratogênicos (malformações esqueléticas, dilatação dos ventrículos cerebrais) foram observados em coelhos, mas não em ratos, com doses não-tóxicas maternas. Em ratos, um aumento da mortalidade da prole foi observada logo após o período pós-natal e a nimesulida mostrou efeitos adversos sobre a fertilidade.

Fonte: PDAMED

CreativeCommons

Esta apresentação reflete a opinião pessoal do autor sobre o tema, podendo não refletir a posição oficial do Portal Educação.

Comentários


colunista

Colunista Portal - Educação

O Portal Educação possui uma equipe focada no trabalho de curadoria de conteúdo. Artigos em diversas áreas do conhecimento são produzidos e disponibilizados para profissionais, acadêmicos e interessados em adquirir conhecimento qualificado. O departamento de Conteúdo e Comunicação leva ao leitor informações de alto nível, recebidas e publicadas de colunistas externos e internos.

Farmácia

ASSINE E RECEBA GRÁTIS

e-Book
livro digital

Grátis um e-book mensalmente. Assine já e receba o e-book: INGLÊS PARA
NEGÓCIOS

Top10
Artigos

Receba e leia os principais artigos sobre diversos
temas. São mais de 30 áreas!

Palestras online

Assista palestras ao vivo toda quinta-feira e veja as dezenas de palestras gravadas em várias áreas

Lições de inglês

Atividades totalmente interativas para você exercitar o seu
inglês!

e-Revista
revista digital

Todo trimestre, uma nova edição sobre os principais temas de cada área. Boa leitura!