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Meloxicam

Artigo por Colunista Portal - Educação - terça-feira, 1 de janeiro de 2008

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Fonte: Projeto Bulas da Anvisa - www.anvisa.gov.br *

Ações terapêuticas.

Antiinflamatório. Analgésico. Anti-reumático.

Propriedades.

É um moderno derivado enolcarboxamídico relacionado com os oxicanos (piroxicam, tenoxicam, sudoxicam) que desenvolve uma potente atividade inibitória seletiva sobre a ciclooxigenase-2 (cox-2) tanto in vivo como in vitro na cascata biossintética das prostaglandinas. Este bloqueio seletivo e específico sobre ciclooxigenase-2 lhe confere um duplo benefício terapêutico ao conseguir, por um lado, uma notável atividade antiinflamatória-analgésica nos pacientes reumáticos (artrite reumatóide, osteoartrite, osteoartrose) e, por outro, uma excelente tolerância com mínimos efeitos gastrolesivos ou ulcerogênicos. Nesse sentido os estudos clínicos têm demonstrado que os pacientes tratados com meloxicam experimentam menos efeitos adversos gastrintestinais que aqueles tratados com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides (indometacina, naproxeno, aspirina).O meloxicam parece não afetar a ciclooxigenase 1 (cox-1) que é a enzima que facilita a produção de prostaglandinas relacionadas com os efeitos colaterais gastrintestinais e renais. Este derivado oxicano possui uma boa absorção digestiva e uma ótima biodisponibilidade (89%), após uma única dose oral. As características farmacocinéticas mais destacadas são sua prolongada absorção, suas concentrações séricas sustentadas e sua longa meia-vida de eliminação (20 horas), permitindo sua administração em única dose diária. Após a absorção digestiva, difunde-se facilmente até o sangue e tecidos inflamados, possui uma elevada ligação às proteínas plasmáticas (> 99%) e seus metabólitos são excretados em igual proporção tanto na urina como nas fezes. A farmacocinética não é afetada por insuficiência hepática ou renal leve ou moderada e os parâmetros farmacocinéticos são lineares para limites de dose entre 7,5 e 30mg.

Indicações.

Patologias inflamatórias dolorosas ou degenerativas do aparelho osteomioarticular, artrite reumatóide, osteoartrite, osteoartrose, reumatismo extra-articular (tendinite), tenosinovite, bursite, distensões miotendinosas. Processos inflamatórios dolorosos agudos e crônicos.

Posologia.

Como dose de ataque em patologias agudas aconselham-se 15mg em uma única tomada diária. Em afecções crônicas ou como dose de manutenção 7,5mg em única tomada diária. Aconselha-se empregar a menor dose possível que permita obter uma resposta terapêutica satisfatória. A dose diária máxima não deve ser superior a 15mg diários e a dose mínima, 7,5mg.

Efeitos secundários.

A tolerância ao fármaco é boa na maioria dos pacientes podendo ocorrer ocasionalmente dispepsia, náuseas, vômitos, epigastralgias, constipação, flatulência e/ou diarréia. Em nível cutâneo: prurido, exantema, urticária e reações de hipersensibilidade. Além disso cefaléias, palpitações, edema, vertigem, acúfenos, enjôos e sonolência. Em raras oportunidades anemias, leucopenia, alteração transitória das enzimas hepáticas e dos parâmetros renais (uréia, creatinina). Foram observadas reações de hipersensibilidade cruzada com outros antiinflamatórios não esteróides como a aspirina e produção de crises asmáticas.

Precauções.

Como com outros fármacos afins deve ser indicado com precaução em indivíduos com antecedentes de doenças gastrintestinais ou que recebem anticoagulantes orais. Como este agente antiinflamatório pode modificar o funcionamento hepático e renal recomenda-se especial atenção em pacientes idosos, desidratados, nefropatas, cardíacos e cirróticos. Em pacientes com insuficiência renal ou submetidos a hemodiálise, a dose não deve superar 7,5mg diários. Não é necessário reduzir a dose em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (creatinina maior que 25ml/min).

Interações.

Anticoagulantes orais, triclodipina, heparina, trombolíticos, aumento do risco de sangramento. Metotrexato: pode aumentar sua hematotoxicidade. Lítio: pode aumentar suas concentrações séricas, por isso se deve controlar sua dose. Colestiramina: ao ligar-se ao meloxicam, pode eliminá-lo mais rapidamente. Anti-hipertensivos (diuréticos, antagonistas do cálcio, IECA, beta bloqueadores): podem diminuir seus efeitos por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras. Dispositivos intra-uterinos (DIU): informou-se que os antiinflamatórios podem diminuir sua eficácia.

Contra-indicações.

Úlcera gastroduodenal ativa, insuficiência hepática ou renal severa, gravidez e lactação. Antecedentes de hipersensibilidade ao fármaco ou de asma, angioedema, urticária, pólipos nasais, relacionados com agentes antiinflamatórios não esteróides. Não é aconselhado em pacientes menores de 15 anos.

*O Bulário Eletrônico da Agência Nacional de Vigilância Sanitária - Anvisa, foi concebido para ser um banco de dados acessível via internet onde tanto profissionais de saúde quanto a população em geral, para que possam acessar as informações contidas nos textos de bula dos medicamentos registrados e comercializados no Brasil.

 

 

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