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21 de fevereiro de 2009
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
A glibeclamida é um antidiabético oral do grupo das sulfoniluréias, dotado de potente ação hipoglicemiante e ótima tolerabilidade.
A glibenclamida atua sobre as células beta do pâncreas estimulando a produção de insulina e conseqüentemente a normalização do metabolismo dos carboidratos.
Após dose única matinal, o efeito hipoglicemiante permanece detectável por aproximadamente 24 horas.
Propriedades farmacocinéticas
Glibenclamida é rapidamente e quase completamente absorvida pelo trato gastrintestinal após administração oral. Alimentos não afetam significativamente a absorção de glibenclamida.
A meia-vida sérica de glibenclamida após administração oral é de aproximadamente 2 a 5 horas, embora alguns estudos sugiram que em pacientes com diabetes mellitus possa haver meia-vida mais prolongada de glibenclamida de 8 a 10 horas. Não ocorre acúmulo de DAONIL® (glibenclamida).
Picos de concentração plasmática de glibenclamida são alcançados dentro de 2 a 4 horas após administração oral e se liga amplamente (mais que 98) às proteínas plasmáticas.
A glibenclamida é completamente metabolizada no fígado e seus metabólitos formados não apresentam contribuição significativa para o efeito de diminuição da glicose no sangue. O principal metabólito é o 4-trans-hidroxiglibenclamida; outro é o 3-cis-hidroxiglibenclamida.
Os metabólitos da glibenclamida são excretados por via urinária e biliar, aproximadamente 50 da dose é excretada na urina e 50 por via biliar, e é completa após 45 a 72 horas.
Em pacientes com insuficiência renal prejudicada, há aumento da excreção de metabólitos na bile, o aumento sendo dependente da severidade da insuficiência renal.
Glibenclamida atravessa a placenta em pequenas quantidades. Como outras sulfoniluréias, glibenclamida é presumivelmente excretada no leito materno.
Fonte: PDAMED
Esta apresentação reflete a opinião pessoal do autor sobre o tema, podendo não refletir a posição oficial do Portal Educação.
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