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Lamotrigina

Artigo por Colunista Portal - Educação - terça-feira, 1 de janeiro de 2008

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LAMICTAL
NEURIUM

Modo de ação


Os resultados de estudos farmacológicos sugerem que a Lamotrigina age nos canais de sódio sensíveis à diferença de potencial para estabilizar as membranas neuronais e inibir a liberação de neurotransmissor, principalmente do glutamato, um aminoácido excitatório que representa um papel-chave no desencadeamento de ataques epilépticos.

Indicações


A Lamotrigina é uma droga antiepiléptica indicada para o tratamento de crises parciais e crises tônico-clônicas generalizadas, não satisfatoriamente controladas com outras drogas antiepilépticas.

Contra-indicações


Lamotrigina é contra-indicado para indivíduos com conhecida hipersensibilidade à droga.

Precauções


Dados disponíveis sugerem que se a dose recomendada para o início da terapia com Lamotrigina for excedida, pode haver um aumento na incidência de rash requerendo a retirada da terapia. Lamotrigina é um fraco inibidor da diidrofolato-redutase; portanto, há possibilidade de interferência com o metabolismo do folato durante tratamentos prolongados. Entretanto, em períodos de até um ano, a Lamotrigina não provocou alterações significativas na concentração da hemoglobina, no volume corpuscular médio e nas concentrações séricas de folato ou de glóbulos vermelhos.
Como ocorre com outras drogas antiepilépticas, a suspensão abrupta de Lamotrigina pode provocar crises de rebote. Este risco pode ser evitado pela redução gradual da dose por um período de duas semanas. Em estudos de dose única em pacientes com insuficiência renal terminal, as concentrações plasmáticas de Lamotrigina não foram significantemente alteradas. No entanto, como é esperado que haja acúmulo do metabólito glicuronado, deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com insuficiência renal.

Mutagenicidade e Carcinogenicidade


Os resultados de toda uma gama de testes mutagênicos indicam que Lamotrigina não apresenta risco genético ao homem. A Lamotrigina não se mostrou carcinogênico em estudo a longo prazo em ratos e camundongos.

Fertilidade


A administração de Lamotrigina não comprometeu a fertilidade humana.

Teratogenicidade


A Lamotrigina é um fraco inibidor da diidrofolato-redutase. Há um risco teórico de deformações fetais em seres humanos quando a mãe é tratada com um inibidor de folato durante a gravidez. Todavia, estudos de toxicologia reprodutora com Lamotrigina em animais com doses que excediam às terapeuticamente indicadas para seres humanos não mostraram efeitos teratogênicos.

Gravidez


São insuficientes os dados disponíveis sobre o uso de Lamotrigina na gravidez humana, para que se avalie sua segurança na mesma. Como ocorre com a maior parte das drogas, Lamotrigina não deve ser usado durante a gravidez, a menos que, na opinião do médico, os benefícios potenciais do tratamento para a mãe superem quaisquer possíveis riscos ao feto em desenvolvimento.

Lactação


Não há informação disponível sobre as concentrações de Lamotrigina ou seus metabólitos que possam aparecer no leite materno após a administração de Lamotrigina.

Reações adversas

Em estudos clínicos duplo-cegos, onde Lamotrigina foi adicionado a regimes padrão de drogas antiepilépticas, ocorreram rashes cutâneos em até 10% dos pacientes que tomavam Lamotrigina e em 5% dos pacientes que tomavam placebo. Os rashes cutâneos levaram à suspensão do tratamento com Lamotrigina em 2% dos pacientes. O rash, normalmente de aparência máculo-papular, geralmente aparece dentro de quatro semanas após o início do tratamento, ocorrendo regressão com a suspensão da droga.
Raramente, foram observados rashes cutâneos graves, inclusive angioedema e síndrome de Stevens-Johnson. Outras reações adversas relatadas durante estudos com Lamotrigina, adicionado a regimes padrão de drogas antiepilépticas, incluíram: diplopia, visão turva, tontura, sonolência, cefaléia, falta de firmeza de movimentos, cansaço, distúrbios gastrintestinais e irritabilidade/agressividade.

Posologia


Adultos e crianças acima de 12 anos de idade: A dose inicial de Lamotrigina para pacientes que não estejam tomando valproato de sódio é de 50 mg, uma vez ao dia por duas semanas, seguidos por 100 mg/dia administrados divididos em 2 tomadas durante duas semanas. A partir daí, a dose usual de manutenção para se obter uma resposta ótima é de 200-400 mg/dia administrados divididos em duas tomadas.
Naqueles pacientes recebendo valproato de sódio, a dose inicial de Lamotrigina deve ser de 25 mg, em dias alternados, por duas semanas. A partir daí, a dose usual de manutenção para se obter uma resposta ótima é de 100-200 mg/dia administrados uma vez ao dia ou divididos em duas tomadas.
Adultos e crianças acima de 12 anos (dose diária total em mg/dia): Sem valproato de sódio: Semanas 1 e 2, 50 mg, uma vez ao dia; semanas 3 e 4, 100 mg, divididos em duas tomadas; dose de manutenção, 200-400 mg, divididos em duas tomadas. Com valproato de sódio: Semanas 1 e 2, 25 mg em dias alternados; semanas 3 e 4, 25 mg, uma vez ao dia; dose de manutenção, 100-200 mg, uma vez ao dia ou divididos em duas tomadas. As doses iniciais recomendadas não devem ser excedidas (ver Precauções).
Crianças com 12 anos ou menos: Não há ainda informação suficiente sobre o uso de Lamotrigina em crianças com menos de 12 anos. Pacientes idosos: As informações sobre o uso de Lamotrigina em pacientes idosos são limitadas. Até o momento, não há evidência que sugira que a resposta deste grupo etário seja diferente daquela apresentada por pacientes mais jovens. Entretanto, estes pacientes devem ser tratados e controlados com cautela.

Superdose


Sinais e sintomas: Não há experiência com superdose de Lamotrigina, mas alguns pacientes com concentrações séricas muito altas de Lamotrigina (maior ou igual a 15 mcg/ml) relataram sedação, ataxia, diplopia, náusea e vômito. Tratamento: No caso de superdose, o paciente deve ser hospitalizado para receber tratamento de suporte apropriado. Se indicada, a lavagem gástrica deve ser feita.

Lamictal (GLAXO WELLCOME S/A.)
Neurium (SINTOFARMA S/A)
Apresentações - comprimidos de Lamotrigina 25 mg, 50 mg e 100 mg são apresentados em embalagens de 30 comprimidos.

 

 

Fonte: Dr Geraldo José Ballone (site PsiqWeb)

 

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