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Imipramina

Artigo por Colunista Portal - Educação - terça-feira, 1 de janeiro de 2008

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Indicado para síndrome depressiva maior
Indicado para síndrome depressiva maior
Ações terapêuticas

Antidepressivo tricíclico. Todas as formas de depressão, incluindo-se as formas endógenas, as orgânicas e as psicogênicas e a depressão associada com distúrbios de personalidade ou com alcoolismo crônico. Outras indicações: pânico; condições dolorosas crônicas; terror noturno; enurese noturna (apenas em pacientes acima de 5 anos de idade e somente se as causas orgânicas tiverem sido excluídas).

Farmacodinâmica

Grupo terapêutico: antidepressivo tricíclico. Inibidor da recaptação de noradrenalina e serotonina. Mecanismo de ação: a imipramina tem várias propriedades farmacológicas, incluindo-se as propriedades alfadrenolítica, anti-histamínica, anticolinérgica e bloqueadora do receptor serotoninérgico (5-HT). Contudo, acredita-se que a principal atividade terapêutica da imipramina seja a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT). A imipramina é chamada de bloqueador "misto" da recaptação, isto é, ela inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina aproximadamente na mesma extensão.

Farmacocinética

Absorção: o cloridrato de imipramina é rapidamente e quase que completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. A ingestão de alimentos não afeta a absorção e a biodisponibilidade. Durante sua primeira passagem pelo fígado, a imipramina, administrada por via oral, é parcialmente convertida em desmetilimipramina, um metabólito que também exibe atividade antidepressiva. Após administração oral de 50mg, 3 vezes ao dia durante 10 dias, as concentrações plasmáticas médias de steady-state de imipramina e de desmetilimipramina foram de 33-85ng/ml e 43-109ng/ml, respectivamente.

Distribuição: cerca de 86% da imipramina se ligam a proteínas plasmáticas. As concentrações de imipramina no fluido cerebroespinal e no plasma são altamente correlacionadas. O volume aparente de distribuição é de aproximadamente 21L/kg de peso corpóreo. Tanto a imipramina como seu metabólito desmetilimipramina passam para o leite materno em concentrações análogas às encontradas no plasma. Biotransformação: a imipramina é extensivamente metabolizada no fígado. A molécula é transformada principalmente por desmetilação e, em menor extensão, por hidroxilação. Ambas as rotas metabólicas estão sob controle genético. Eliminação: a imipramina é eliminada do organismo com meia-vida média de 19 horas. Aproximadamente 80% do fármaco são excretados através da urina e cerca de 20% nas fezes, principalmente na forma de metabólitos inativos.

A quantidade de imipramina inalterada e de seu metabólito ativo desmetilimipramina excretados através da urina são de 5% e 6%, respectivamente. Apenas pequenas quantidades são excretadas através das fezes. Características em pacientes: em função do clearance metabólico reduzido, as concentrações de imipramina são maiores em pacientes idosos do que em pacientes mais jovens. Em crianças, o clearance médio e a meia-vida de eliminação não diferem significativamente dos controles em adultos mas a variabilidade entre pacientes é grande. Em pacientes portadores de distúrbios renais graves, não ocorrem alterações na excreção renal da imipramina e de seus metabólitos não-conjugados, biologicamente ativos. Entretanto, as concentrações plasmáticas de steady-state dos metabólitos conjugados, que são considerados biologicamente inativos, são elevadas. A importância clínica dessa descoberta é desconhecida.

Propriedades

É uma benzodiazepina que atua aumentando a concentração de norepinefrina na sinapse ou de serotonina no SNC, ao bloquear sua recaptação pela membrana neuronal pré-sináptica. Inibe a recaptação tanto de norepinefrina como de serotonina. Acredita-se que a ação antidepressiva correlaciona-se melhor com as mudanças nas características dos receptores provocadas pela administração crônica dos antidepressivos tricíclicos do que com o bloqueio da recaptação dos neurotransmissores; isso poderia explicar o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica. Absorve-se bem e com rapidez após a administração oral; seu metabolismo é somente hepático, com efeito de primeiro passo, e seu metabólito ativo é a desipramina. Sua união às proteínas é muito elevada no plasma e tecidos. Elimina-se principalmente por via renal.

Indicações

Síndrome depressiva maior, doença maníaco-depressiva, ansiedade associada à depressão mental. Depressão reativa ou distúrbios distímicos. O cloridrato de imipramina é indicado como ajuda ao tratamento temporário da enurese noturna em crianças de 6 anos ou maiores. Tratamento de dor crônica grave (câncer, enxaqueca).

Dose

Em crianças com enurese, uma dose diária superior a 75mg não melhora os resultados. A prescrição limite usual para crianças é de 2,5mg/kg/dia. Adultos: 25 a 50mg 3 ou 4 vezes ao dia, com ajuste da dose conforme as necessidades e tolerância. Dose máxima - pacientes ambulatoriais: 200mg/dia; pacientes internados: 300mg/dia; pacientes de idade avançada: 100mg/dia. Crianças de até 6 anos: o uso não é recomendável. Crianças maiores de 6 anos: o uso só é recomendado para enurese ou a síndrome de déficit de atenção com hiperatividade ou sem ela. Adolescentes: 25 a 50mg ao dia em várias ingestões, até uma dose máxima de 100mg/dia. Ampolas: IM, até 100mg/dia em doses divididas. Dose máxima: 300mg diários. Crianças de até 12 anos: o uso não é recomendado.

Reações adversas

Tonturas, sonolência, secura na boca, cansaço ou debilidade, aumento de peso, diarreia, sudorese excessiva. Visão turva, movimentos de sucção, mastigação, instabilidade, movimentos lentos, hipotensão, ansiedade. São de incidência rara: taquipneia, crises convulsivas, erupção cutânea, prurido, irritabilidade, rigidez muscular grave, dor de garganta.
Precauções.

Deve ser ingerido junto com os alimentos para reduzir a irritação gastrintestinal. São necessárias de 2 a 6 semanas de tratamento para obter-se os efeitos antidepressivos. Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas; possível sonolência, motivo pela qual se deve ter precaução ao dirigir. Não suspender a medicação de forma abrupta, porém gradualmente. Seu uso não é recomendável para crianças menores de 12 anos, exceto no tratamento da enurese em crianças maiores de 6 anos. Os pacientes de idade avançada geralmente necessitam de redução da dose, devido à lentidão do metabolismo ou da excreção.

Interações

Os corticoides, amantadina, anti-histamínicos ou antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos, principalmente confusão mental, alucinações e pesadelos. Pode bloquear a desintoxicação da atropina, diminuir o umbral das crises convulsivas e, assim, reduzir os efeitos da medicação anticonvulsiva. A cimetidina pode inibir o metabolismo da imipramina e aumentar sua concentração plasmática. O uso simultâneo com guanetidina ou clonidina pode diminuir os efeitos hipotensores destes medicamentos. Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios podem aumentar a biodisponibilidade da imipramina. O haloperidol, as fenotiazinas ou os tioxantenos prolongam e intensificam o efeito dos antidepressivos tricíclicos. O uso de metilfenidato aumenta as concentrações de imipramina. Não é recomendável o uso simultâneo com inibidores da MAO, devido ao aumento do risco de episódios hiperpiréticos, convulsões graves, crises hipertensivas. Aumenta os requerimentos de riboflavina e potencializa os efeitos cardiovasculares das drogas simpaticomiméticas, o que origina arritmias, taquicardia ou hipertensão grave.

Contraindicações

Não deve ser usada durante o período de recuperação, imediatamente após enfarte de miocárdio. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo, asma, doença maníaco-depressiva, distúrbios sanguíneos, alterações cardiovasculares (idosos ou crianças), distúrbios gastrintestinais, doença genito-urinária, disfunção hepática ou renal, esquizofrenia e retenção urinária.

Nomes Comerciais:

TOFRANIL - (NOVARTIS)
Composição: Cada drágea contém 10 ou 25mg de Imipramina.
TOFRANIL PAMOATO - (NOVARTIS)
Composição: Cada cápsula contém pamoato de imipramina, correspondente a 75 ou 150mg de cloridrato de imipramina
IMIPRA - (CRISTÁLIA)
Composição: Cada comprimido contém: cloridrato de imipramina 10mg e 25mg

Fonte: Dr Geraldo José Ballone (site PsiqWeb)
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