Química farmacêutica

A química farmacêutica é uma parte da química medicinal, que comporta a invenção, descoberta, o planejamento, identificação e preparação de substâncias biologicamente ativas, a interpretação de seu modo de ação a nível molecular, estudo de seu metabolismo, o estabelecimento das relações estrutura-atividade, interpretação do mecanismo de ação a nível molecular e a construção das relações entre a estrutura química e a atividade farmacológica.

A química farmacêutica tem como objetivo o estudo dos fármacos do ponto de vista químico, bem como os princípios básicos utilizados no seu design e desenvolvimento. Um projeto de química farmacêutica compreende as etapas de descoberta, otimização e desenvolvimento do protótipo.

Entende-se por descoberta a etapa destinada à eleição do alvo terapêutico, útil para o tratamento de uma determinada fisiopatologia, a aplicação de estratégias de planejamento molecular para desenho de ligantes do alvo selecionado – utilizando as estratégias de modificação molecular clássicas da química medicinal, tais como bioisosterismo, homologação, simplificação e hibridação molecular. Compreende, ainda, realizar a determinação das atividades farmacológicas do ligante, que uma vez ativo in vivo, preferencialmente por via oral, passa a ser denominado protótipo.

O processo da descoberta de fármacos, nas indústrias farmacêuticas, sofreu profunda reestruturação e mudança de paradigmas, quando comparamos o modelo empregado na década de 50 até o final da década de 80 em relação ao modelo vigente. Ao longo das últimas décadas, o processo da descoberta de fármacos, segundo o paradigma industrial, presenciou e beneficiou-se do advento de várias novas tecnologias, acompanhadas da premissa de que sua introdução levaria à obtenção de um número maior de fármacos, com redução de custos.

Análise da produtividade das multinacionais farmacêuticas, aferida por sua capacidade inovadora, revela uma tendência ao maior número de inovações incrementais em relação às inovações radicais. Entretanto, a descoberta de uma inovação radical aumenta os lucros e serve de modelo para a criação, posterior, de uma ou mais inovações incrementais. Esta nova realidade resulta do reconhecimento dos desafios, riscos e maior incidência de insucessos para a introdução no mercado de fármacos inovadores, utilizando o paradigma industrial de descoberta de fármacos. Por estas razões, as grandes multinacionais farmacêuticas confiam nas inovações incrementais, as cópias terapêuticas, como forma de assegurar lucros e competitividade industrial.

 Fonte: LIMA, Lídia M. Química Medicinal Moderna: desafios e contribuição brasileira. Quím. Nova, nov./dec. 2007, v.30, n.6, p.1456-1468.