LUVOX
Farmacologia Clínica
Fluvoxamina é indicado no tratamento de certos distúrbios afetivos. Seu mecanismo de ação parece estar relacionado à inibição seletiva da recaptura da serotonina nos neurônios cerebrais. A interferência com os processos adrenérgicos é mínima, sendo também negligenciável sua capacidade de ligação aos receptores alfa-adrenérgicos, beta-adrenérgicos, histaminérgicos, colinérgicos muscarínico, dopaminérgicos ou serotoninérgicos.
Fluvoxamina é bem tolerado, sendo indicado para tratamentos tanto de curto prazo quanto de manutenção. Os estudos realizados em pacientes idosos não mostraram diferenças quanto à segurança e eficácia em ralação a pacientes de outras faixas etárias. A Fluvoxamina é absorvida após administração oral. Níveis plasmáticos máximos são atingidos 3 a 8 horas após sua administração. A meia-vida plasmática média é de aproximadamente, 13-15 horas após uma dose única, e discretamente mais longa (17-22 horas), quando da administração de doses repetidas, quando os níveis plasmáticos de equilíbrio são atingidos em 10 a 14 dias.
A Fluvoxamina sofre extensa transformação hepática, principalmente via demetilação oxidativa, produzindo, pelo menos, nove metabólitos, que são excretados pelos rins. Os dois metabólitos principais mostraram atividade farmacológica não significativa e acredita-se que os demais metabólitos não sejam farmacologicamente ativos. A ligação da Fluvoxamina às proteínas plasmáticas humanas in vivo é de cerca de 80%. O potencial para abuso, tolerância e dependência física foi estudado em um modelo primata. Não houve evidencia de fenômenos de dependência.
Indicações
Fluvoxamina é indicada no tratamento da depressão e dos sintomas do transtorno obsessivo-compulsivo.
Contraindicações
Fluvoxamina não deve ser administrada concomitantemente com inibidores da monoamino-oxidase (IMAO). O tratamento com Fluvoxamina pode ser iniciado duas semanas após suspensão de um IMAO irreversível, ou no dia seguinte após a suspensão de um lMAO reversível por exemplo; moclobemida. Deve haver um intervalo de pelo menos uma semana entre o término do tratamento com Fluvoxamina e do tratamento com qualquer IMAO. Fluvoxamina é também indicada em pacientes com hipersensibilidade à droga.
Precauções e Advertências
A possibilidade de tentativa suicida é inerente a pacientes com depressão e pode persistir até que ocorra uma remissão significativa. Pacientes apresentando insuficiência renal ou hepática devem receber, inicialmente, uma dose mais baixa, devendo ser cuidadosamente monitorados, ou o tratamento deve ser descontinuado.
Fluvoxamina não é recomendado para uso em crianças, pois ainda não há experiência suficiente com o produto nessa faixa etária. Fluvoxamina não interfere na habilidade psicomotora associada com a direção veículos ou operação de máquinas, até a dose de 150 mg/dia. Contudo, relatou-se sonolência durante o tratamento com a Fluvoxamina. Portanto, recomenda-se cautela até que seja determinada a resposta individual ao medicamento.
Da mesma maneira que ocorre com outros fármacos psicoativos o paciente deve ser alertado para evitar o uso de álcool durante o tratamento com Fluvoxamina.
Embora nos estudos em animais não se tenham observado propriedades convulsivantes com a Fluvoxamina, recomenda-se cautela quando o produto é administrado a pacientes com distúrbios convulsivos. O tratamento deve ser descontinuado se ocorrerem convulsões. Fluvoxamina pode provocar uma insignificante diminuição no batimento cardíaco.
Gravidez e lactação: Estudos de reprodução com altas doses em animais não revelaram evidências de prejuízo à fertilidade, à atividade reprodutora, nem efeitos teratogênicos na prole. Apesar disso, devem ser observadas as precauções usuais relativas à administração de qualquer droga durante a gravidez.
A Fluvoxamina é excretada no leite humano em pequenas quantidades. Este produto, portanto, não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando.
Interações Medicamentosas
Fluvoxamina não deve ser utilizado em combinação com IMAOs. A Fluvoxamina pode prolongar a efeminação de drogas metabolizadas por via oxidativa no fígado, é possível uma interação clinicamente significativa com drogas com um índice terapêutico estreito, como p. ex., warfarina, fenitoína, teofilina, clozapina carbamazepina.
Relatou-se um aumento nos níveis plasmáticos previamente estáveis de antidepressivos tricíclicos quando usados de forma combinada com Fluvoxamina. Não se recomenda a administração concomitante desses fármacos. Nos estudos de interação medicamentosa, observou-se níveis plasmáticos aumentados de propanolol durante administração concomitante da Fluvoxamina. Recomenda-se, portanto, diminuir a dose desse medicamento quando prescrito juntamente com Fluvoxamina.
Quando Fluvoxamina é administrada concomitantemente com warfarina por duas semanas, as concentrações plasmáticas de warfal aumentam significativamente, e os tempos de protrombina são aumentados. Portanto, deve-se monitorar os tempos de protrombina dos pacientes que estejam recebendo anticoagulantes orais e Fluvoxamina. As doses de anticoagulante oral devem ser convenientemente ajustadas.
Não se registraram interações com digoxina ou atenolol. A Fluvoxamina tem sido utilizada em combinação com lítio no tratamento de pacientes com depressão grave resistente à medicação. Contudo, o lítio (e, possivelmente, o triptofano) aumenta os efeitos serotoninérgicos da ftuvoxamina, e, portanto, essa associação deve ser utilizada com cautela. Os efeitos serotoninérgicos podem também ser aumentados quando a Fluvoxamina é utilizada em combinação com outros agentes serotoninérgicos (incluindo somatriptano e ISRSs). Em raras ocasiões, isso resulta em uma síndrome serotoninérgica.
Os níveis plasmáticos de benzodiazepínicos metabolizados por via oxidativa podem aumentar durante a administração concomitante com Fluvoxamina.
Reações Adversas
A reação adversa mais frequentemente observada com Fluvoxamina é náusea, algumas vezes acompanhada de vômitos. Este efeito colateral geralmente diminui dentro das duas primeiras semanas de tratamento. Outros efeitos colaterais, observados nos estudos clínicos nas frequências relacionadas abaixo, são frequentemente associados com a própria patologia tratada, não sendo necessariamente relacionada com o tratamento.
Reações adversas mais frequentes (1-1,5%): astenia, cefaleia, mal estar, palpitações/taquicardia, dor abdominal, anorexia, constipação, diarreia, boca seca, dispepsia, agitação, ansiedade, vertigens, insônia, nervosismo, sonolência, tremores, sudorese.
Reações menos frequentes (< 1 %): hipotensão postural, artralgia, mialgia, ataxia, confusão, sintomas extrapiramidais, alucinações, ejaculação retardada, prurido, erupção cutânea.
Reações raras (< 0,1%): função hepática anormal, convulsões; mania, galactorreia, fotossensibilidade.
Embora tenha sido observada hiponatremia durante o uso de outros antidepressivos, raramente esta foi observada durante o tratamento com Fluvoxamina. Raramente, foram relatados sintomas, incluindo cefaleia, náusea, vertigens e ansiedade após a interrupção abrupta da administração de Fluvoxamina.
Posologia e Administração:
Tratamento da depressão
A dose inicial recomendada é de 50 ou 100 mg/dia, como dose única ao anoitecer. Recomenda-se aumentar a dose gradualmente, atingir a dose eficaz. A dose eficaz diária geralmente é de 100 mg, e deve ser ajustada de acordo com a resposta individual do paciente.
Tem sido administradas doses de até 300 mg ao dia. Recomenda-se que doses totais diárias acima de 150 mg sejam administradas em doses divididas.
Tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo:
A dose inicial recomendada é de 50 mg ao dia por 3 - 4 dias. A dose eficaz diária geralmente varia entre 50 mg e 300 mg ao dia. A dose deve ser aumentada gradualmente até se atingir a dose eficaz, até a dose máxima de 300 mg ao dia. Doses de até 150 mg podem ser administradas como dose única, de preferência ao anoitecer. Recomenda-se que doses totais diárias acima de 150 mg sejam administradas em 2 ou 3 doses divididas.
Se for obtida uma boa resposta terapêutica, o tratamento pode continuar na dose ajustada individualmente. Se não houver melhora dentro de 10 semanas, o tratamento com Fluvoxamina deve ser reavaliado.
Superdosagem
Os sintomas mais comuns de superdosagem incluem queixas gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarreia, sonolência, tonturas. Foram também relatados eventos cardíacos taquicardia, bradicardia, hipotensão, distúrbios da função hepática, convulsões e coma.
LUVOX® (UPJOHN)
Cada comprimido contém Maleato de Fluvoxamina 100 mg 100 mg
Caixas contendo 18 ou 30 comprimidos.
Fonte: Dr. Geraldo José Ballone (site PsiqWeb)*
(1)
