Ações terapêuticas
Antibiótico
Propriedades
É um antibiótico macrólido bacteriostático, produzido por uma cepa de Streptomyces erythreus, não obstante pode ser bactericida em concentrações elevadas ou quando utilizado contra microrganismos altamente sensíveis. Acredita-se que penetre na membrana da célula bacteriana e se una de forma reversível à subunidade 50 S dos ribossomas bacterianos ou perto de "P" ou local doador, de forma a bloquear a união do tRNA (RNA de transferência) ao local doador.
É evitada a translocação de péptidos de "A" ou local receptor a "P" ou local doador, e consequentemente a síntese de proteínas é inibida. A eritromicina somente é eficaz frente a microrganismos que se dividem de forma ativa. Administrada por via oral é absorvida com facilidade e rapidamente metaboliza-se no fígado de forma parcial a metabólitos inativos e pode ser acumulada em pacientes com doença hepática grave. Etilsuccinato de eritromicina: é hidrolisado em fármaco livre no trato gastrintestinal e no sangue. Estolato de eritromicina: é dissociado no éster propanoato no trato gastrintestinal, é absorvido e, mais tarde, hidrolisado parcialmente ao fármaco livre no sangue.
Estearato de eritromicina: é dissociado do fármaco livre no trato gastrintestinal. Sua união às proteínas é alta, obtendo-se máxima concentração plasmática em um período de 1 a 4 horas. É eliminada por via hepática (pela concentração no fígado e a excreção na bile). Via renal (por filtragem glomerular): de 2% a 5%. É excretada de forma inalterada após a administração oral; de 10% a 15% são excretados inalterados após a administração intravenosa.
Indicações
Gonorreia produzida por Neisseria gonorrhoeae, pneumonia por Mycoplasma pneumoniae, febre reumática, infecções de pele e tecidos brandos produzidas por S. epidermidis e Staphylococcus aureus, uretrite não gonocócica, difteria produzida por Corynebacterium diphteriae, endocardite bacteriana em pacientes alérgicos a penicilina, faringite bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecções produzidas por Chlamydia trachomatis: conjuntivite do recém-nascido, pneumonia da infância, infecções urogenitais durante a gravidez.
Dose
Adultos: a dose usual é de 250mg a cada 6 horas, que pode ser aumentada até 4g ou mais ao dia, de acordo com a gravidade da infecção. Dose usual em pediatria: 15 a 50mg/kg/dia em doses divididas (a cada 12 horas); em infecções mais graves, a dose pode ser duplicada. Tanto em adultos como em crianças pode ser administrada a metade da dose total diária a cada 12 horas. Em infecções estreptocócicas a dose usual é de 20 a 50mg/kg/dia em doses divididas. O tratamento de infecções por estreptococos beta-hemolíticos do grupo A deve ser realizado durante 10 dias. Na conjuntivite do recém-nascido por C. trachomatis, o tratamento consiste numa suspensão de eritromicina oral, em doses de 50mg/kg/dia divididos em quatro ingestões durante pelo menos duas semanas. Infecções urogenitais durante a gravidez: dose sugerida de 500mg por via oral, quatro vezes ao dia durante sete dias, pelo menos; em caso de intolerância a este tratamento, poderão ser indicados 250mg quatro vezes ao dia, durante 14 dias.
Reações adversas
As reações mais constantes são gastrintestinais: mal-estar e cólica abdominal. As náuseas, vômitos e diarreias se apresentam com pouca frequência com doses orais habituais. Em tratamentos prolongados ou repetidos pode haver a proliferação excessiva de bactérias e fungos não sensíveis. Nestes casos, a droga deve ser suspensa e deve ser estabelecido o tratamento apropriado. Foram apresentadas reações alérgicas leves como urticária e erupção cutânea. Em alguns casos foram informadas perdas reversíveis da audição, principalmente em pacientes com insuficiência renal ou naqueles que receberam doses altas de eritromicina.
Precauções
Deve ser evitada a prescrição de eritromicina a pacientes com doença hepática preexistente. Em caso de colite pseudomembranosa, cuja intensidade pode variar de leve a grave, o tratamento deverá ser suspenso de imediato. Podem aparecer valores anormais da função hepática, eosinofilia periférica e leucocitose; também nestes casos o tratamento deverá ser suspenso.
Interações
Em pacientes que estiverem recebendo doses altas de teofilina, a administração de eritromicina pode aumentar os níveis séricos de teofilina e a possibilidade de esta produzir toxicidade. Nestes casos, a dose de teofilina deve ser diminuída. Poderá haver uma inibição competitiva entre eritromicina, clindamicina, lincomicina e cloranfenicol, já que competem pelos mesmos receptores celulares. Pode aumentar o tempo de protrombina ao ser administrada com anticoagulantes orais. A administração conjunta de eritromicina com carbamazepina ou digoxina produz uma elevação dos níveis plasmáticos dessas drogas, o que ocasiona toxicidade da carbamazepina ou digoxina em alguns pacientes. Em alguns casos são observadas reações isquêmicas quando é administrada com ergotamina ou fármacos que a contenham. Aumenta as concentrações séricas de ciclosporina, o que acrescenta um risco de nefrotoxicidade.
Contraindicações
Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao antibiótico. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com disfunção hepática ou perda de audição.*
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