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O que é neostigmina e tacrina?

Artigo por Colunista Portal - Educação - terça-feira, 30 de abril de 2013

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A neostigmina é mais polar do que a fisostigmina
A neostigmina é mais polar do que a fisostigmina
A Neostigmina apresenta uma estrutura molecular semelhante à molécula de acetilcolina, o que permite que se ligue a enzima acetilcolinesterase, impedindo que a acetilcolina seja metabolizada.

A neostigmina, das drogas anticolinesterásicas é a única que além de inibir as acetilcolinesterases, também tem uma ação agonista nos receptores nicotínicos tipo dois, assim seus efeitos nos músculos são mais intensos que aqueles observados com a fisostigmina, estimulando a contração. A neostigmina é mais polar do que a fisostigmina, logo não atinge o SNC.

É usada para estimular a bexiga e o TGI e também como antagonista da tubocurarina e outros bloqueadores musculares competitivos. A neostigmina é usada no tratamento sintomático da miastenia grave.

A Tacrina foi a primeira droga disponibilizada para o uso no tratamento do Mal de Alzheimer, mas foi substituída por outras em decorrência de sua hepatotoxicidade. Apesar da Donazepila, da Rivastigmina e da Galantamina retardarem a evolução da doença, nenhuma evitou sua progressão.
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