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Farmacologia: Analgésicos não narcóticos - Paracetamol

Artigo por Colunista Portal - Educação - quarta-feira, 3 de abril de 2013

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O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado
O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado
Analgésico: O mecanismo de ação analgésica não está totalmente determinado. O paracetamol pode atuar predominantemente inibindo a síntese de prostaglandinas no Sistema Nervoso Central (COX-3) e em menor grau bloqueando a geração do impulso doloroso perifericamente.

A ação periférica pode ser decorrente também da inibição da síntese de prostaglandinas ou da inibição da síntese ou da ação de outras substâncias que sensibilizam os nociceptores ante os estímulos mecânicos ou químicos.

Antipirético: O paracetamol provavelmente produz a antipirese atuando ao nível central sobre o centro hipotalâmico regulador da temperatura para produzir uma vasodilatação periférica que dá lugar a um aumento do fluxo de sangue na pele, de sudorese e da perda de calor.

A ação ao nível central provavelmente está relacionada com a inibição da síntese de prostaglandinas no hipotálamo.

Farmacocinética


Absorção: após a administração oral, a absorção do paracetamol no trato gastrointestinal é rápida e praticamente total. A administração de paracetamol conjuntamente com alimentos retarda a absorção do fármaco.

Biotransformação: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado (90-95%), por conjugação com ácido glicurônico e cisteína.

Início da ação: cerca de 30 minutos após a ingestão oral.

Duração da ação: 4 a 6 horas.

Eliminação:
cerca de 90% de uma dose terapêutica são excretados na urina em 24 horas. Do material excretado, 1 a 4% é o paracetamol inalterado, 20-30% são metabólitos conjugados com sulfato e 40-60% metabólitos conjugados com ácido glicurônico.

Indicações

Como analgésico-antipirético. O paracetamol está indicado para aliviar dores leves ou moderadas e para reduzir a febre.

Só proporciona alívio sintomático; quando for necessário, deve-se administrar uma terapia adicional para tratar a causa da dor ou da febre.

O paracetamol pode ser utilizado quando a terapia com ácido acetilsalicílico não for aconselhável ou for contraindicada, por exemplo, em pacientes que recebem anticoagulantes, uricosúricos, hemofílicos ou pacientes com outros problemas hemorrágicos e naqueles com enfermidade do trato gastrointestinal superior ou com intolerância ou hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico.

Contraindicações

Pacientes reconhecidamente hipersensíveis ao paracetamol ou aos outros componentes da fórmula.

Precauções

Ocorrendo reação de hipersensibilidade ao paracetamol, a administração do medicamento deve ser suspensa.

Gravidez: Não se têm descrito problemas em humanos. Embora não tenham sido realizados estudos controlados, demonstrou-se que o paracetamol atravessa a placenta.

É admitido seu uso durante a gravidez; entretanto, deve ser sempre considerado o risco potencial de qualquer medicamento causar dano ao feto. Seu uso deve ser restrito aos casos necessários e deve ser por curto período.

Sensibilidade Cruzada e/ou Problemas Associados: Os pacientes com intolerância ao ácido acetilsalicílico podem não apresentá-la em relação ao paracetamol; no entanto, tem sido descritas ligeiras reações broncoespasmódicas com paracetamol em alguns asmáticos sensíveis ao ácido acetilsalicílico (menos de 5% dos ensaiados).

Pacientes Diabéticos: Deve haver cautela na interpretação dos resultados laboratoriais de glicemia, pois o uso de Paracetamol interfere com alguns testes laboratoriais para determinação da glicose gerando valores falsamente diminuídos

Outras Situações:
A relação risco/benefício da terapêutica com paracetamol deve ser avaliada nas seguintes situações clínicas:

- Alcoolismo

- Enfermidade hepática

- Hepatite viral (aumenta o risco de hepatotoxicidade)

- Disfunção renal severa (o uso prolongado de doses elevadas pode aumentar o risco de aparecimento de efeitos renais adversos)

Reações adversas do paracetamol

O paracetamol pode provocar reações adversas nos diferentes sistemas orgânicos, porém a mais temida reação é a hepatotoxicidade.

Embora de incidência extremamente rara, há relatos de êxito letal devido a fenômenos hepatotóxicos provocados pelo paracetamol.

A toxicidade hepática do paracetaol envolve seus mecanismos de metabolização. Uma pequena porção de paracetamol é metabolizado pelo citocromo P450, ocorrendo hidroxilação para formar NAPQI (N-acetil-benzoquinoneimina), um intermediário altamente reativo.

Este metabólito normalmente reage com grupos sulfidrila da glutationa. No entanto, após a ingestão de grandes doses de paracetamol, o metabolito é formado em quantidades suficientes para depletar a glutationa hepática.

Mediante a depleção da glutationa celular, o metabólito liga-se a macromoléculas celulares, mecanismo pelo qual o paracetamol promove lesão células do fígado.

O paracetamol é mais tóxico, quando as enzimas do citocromo P450 estão aumentadas, tal como após a exposição ao etanol ou ao fenobarbital, uma vez que estes são responsáveis pela produção de metabolitos tóxicos.
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