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terça-feira, 2 de abril de 2013 - 12:11

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Sulfoniluréias

por: Colunista Portal - Educação

As sulfoniluréias são derivadas das sulfonamidas
As sulfoniluréias são derivadas das sulfonamidas
As sulfoniluréias são derivadas das sulfonamidas, mas, não apresentam atividade antibacteriana. Estimulam a liberação da insulina pelas células beta do pâncreas, reduzem os níveis sanguíneos do glucagon, aumentando a ligação da insulina com os tecidos-alvos e os receptores.

As sulfoniluréias agem principalmente nos receptores da membrana plasmática das células beta do pâncreas, sobre os canais de potássio sensíveis ao ATP, reduzindo a permeabilidade destas células ao potássio, causando a despolarização e a entrada de cálcio ionizado, e, portanto, aumentando a secreção da insulina. Portanto, são eficazes somente se as células beta estiverem funcionantes.

As sulfoniluréias estão indicadas no Diabetes Mellitus tipo 2 sendo a primeira opção nos indivíduos não obesos, que não alcançaram níveis glicêmicos desejáveis após a adoção das medidas dietéticas e de prática regular de atividade física. A hipoglicemia é um efeito colateral frequente, sobretudo em idosos e renais crônicos.

As sulfoniluréias possuem um radical sulfona ligado a um grupo uréia, com potência hipoglicemiante oral variável.

Sulfoniluréias de primeira geração: clorpropamida (Diabinese®), tolazamida (Tolinase®) e tolbutamida (Rastinon®).

Sulfoniluréias de segunda geração: glibenclamida (Daonil®), glipizida (Minidiab®), gliclazida (Diamicron®), glimepirida (Amaryl®) (Glimepil®).

Caracteristicas das Sulfoniluréias

A glibenclamida é também chamada de gliburida, e, além de estimular a liberação da insulina pelas células beta do pâncreas, aumenta a sensibilidade periférica à insulina, tem a duração do efeito terapêutico variando de 12 a 14 horas.

A clorpropamida (Diabinese®) deve ser evitada no idoso e/ou no paciente com insuficiência renal porque a clorpropamida tem a meia-vida prolongada (32 horas, podendo a ação variar de um a três dias), lentamente metabolizada, sendo excretada parcialmente inalterada pelo rim, assim existe o risco nestes pacientes de ocorrer a hipoglicemia grave.

Em idosos, a sulfoniluréia de primeira geração mais segura é a tolbutamida porque é bem absorvida e rapidamente metabolizada pelo fígado, com efeito, relativamente curto, entre 6 a 10 horas, sendo rara a hipoglicemia prolongada. As sulfoniluréias são indicadas para pacientes magros, tipo II, que possuem deficiência de insulina em maior grau, não sendo indicadas para pacientes obesos, pois, aumentam o apetite e frequentemente, causam aumento de peso.

As sulfoniluréias de segunda geração apresentam menos efeitos adversos, e, com meia-vida menor facilitam a dosagem a cada 24 horas.

As sulfoniluréias são contraindicadas também em pacientes gestantes, pois, estes fármacos atravessam a placenta e estimula a liberação de insulina pelas células beta fetais. As pacientes gestantes, mesmo portadoras de diabetes não insulino- dependente, devem ser tratadas com insulina e dieta suplementada.

A clorpropamida e tolbutamida não devem ser administradas em pacientes com insuficiência cardíaca e hepática, pois, podem provocar a retenção hídrica com hiponatremia devido à secreção inadequada de hormônio antidiurético, na ação sobre o néfron distal, inclusive o uso da clorpropamida tem sido criticado principalmente pelo respectivo efeito colateral de natureza idiossincrásica.
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