A Importância da Síntese de Fármacos

A síntese de fármacos é um importante capítulo da química orgânica, uma vez que permite a construção de moléculas, em seus diversos níveis de complexidade. Esse desdobramento da síntese orgânica, apresenta características particulares,pois além de racionalizar uma seqüência de etapas sintéticas visando obter

Os melhores rendimentos possíveis, é necessário também dispen-sar atenção ao grau de pureza e à escala da reação. Os fármacos de origem sintética representam significativa parcela do mercado farmacêutico, estimado, em 2000, em 390 bilhões de dólares. Até 1991, entre 866 fármacos usados na terapêutica, 680 (79%) eram de origem sintética. Os restantes 186 (21%), correspondiam àqueles de origem natural ou semi-sintética. Quando observamos a estrutura dos fármacos empregados na terapêutica, constata-se que 62% deles são heterociclícos, ou seja, possuem átomos de elementos distintos do carbono (heteroátomos) envolvidos em ciclos (heterociclícos) dentre os quais ca. 95% apresentam-se nitrogenados, conforme ilustrado na Figura 1. Adicionalmente, ca. 28% dos fármacos de estrutura heterocíclica apresentam átomos de enxofre e ca.18% apresentam átomos de oxigênio. Os valores acima expostos assinalam a importância da química dos hetero-ciclos, demonstrando que muitas vezespode ocorrer a presença de mais de um heteroátomo no mesmo sistema heterocíclico.

Quando consideramos que os fármacos são produtos de um processo sintético de múltiplas etapas, podemos concluir que a pureza do produto final está diretamente relacionada à meto-dologia sintética empregada e à pureza dos intermediários e matérias-primas envolvidas na síntese. Nesse ponto, podemos diferenciar o fármaco, produto farmacêutico tecnicamente ela-borado, dos outros produtos, como inseticidas, pesticidas e corantes, dentre outros, sejam eles de grau de pureza comercial ou analítica. O ácido muriático 1 , empregado na construção civil e no alvejamento de assoalhos de cerâmica, não requer o mesmo grau de pureza que um produto farmacêutico, pois contempla a finalidade que lhe cabe. O índigo-blue(1), da mesma forma, tem sua cor azul assegurada, independente das impurezas que possam advir do processo sintético. Por outro lado, um produto farmacêutico pode necessitar de um grau de pureza tão elevado quanto os dos reagentes empregados em reatores nucleares. Os fármacos de origem sintética podem ser obtidos em dois tipos de escala. A primeira, de bancada, é aquela empregada na definição da rota sintética, para se ter acesso ao composto planejado, em pequenas quantidades, mas suficientes para investigar o seu perfil farmacológico. A segunda, semi-industrial, é uma adaptação da primeira rota sintética visando a obtenção do fármaco em maior escala. De maneira geral, a escala de bancada não se estende à escala industrial, havendo necessidade de se buscarem rotas alternativas que contemplem a adequação da escala.

A síntese de fármacos pode ser considerada uma aplicação nobre da química orgânica sintética, por permitir o acesso a substâncias terapeuticamente úteis, com níveis de complexidade variáveis.

Sua aplicação na busca de novos protótipos de fármacos repre-senta uma grande parcela dos medicamentos disponíveis para uso clínico e movimenta cifras elevadas dentro do mercado mundial. Contudo, a decisão de qual classe terapêutica deverá ser objeto de estudo vai depender das questões que aguardam por resposta. Os países de primeiro mundo, provalvelmente, estarão envolvidos na busca de novos fármacos anti-câncer, enquanto os países de terceiro mundo ainda estão carentes por fármacos para o tratamento de doenças tropicais, tais como a malária. Atualmente, a busca de novos candidatos a protótipos de fármacos atende a um novo paradigma, onde há necessidade de se buscarem fármacos para o tratamento de enfermidades específicas. O novo paradigma pode ser exemplificado pelo aciclovir, onde através de um planejamento prévio, a molécula deste fármaco, análogo acíclico da guanina, possibilitou "sabotar" o DNA viral, provocando o efeito anti-viral desejado.

Fonte: qemedicamentos.sites.uol.com.br/sintese.htm