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terça-feira, 1 de janeiro de 2008 - 00:00

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Excipientes

por: Colunista Portal - Educação

Aglutinantes 

Normalmente são compostos naturais ou sintéticos, do tipo polimérico. Atuam aumentando a viscosidade e formam, no momento de sua dissolução, uma película que circula as partículas, podendo retardar a dissolução do fármaco em presença de fluidos aquosos no local de absorção.

Em outros casos, no entanto, o uso de aglutinantes pode favorecer a dissolução ao hidrofilizar a superfície de contato entre as partículas do fármaco e os fluidos biológicos.

Desintegrantes

A desintegração é um passo prévio a dissolução efetiva e, quase sempre, seu fator limitante. A função dos desintegrantes se limita a permitir que o fármaco fique em condições de dissolver-se.

Dependendo da solubilidade da substância ativa escolhem-se o tipo de desintegrante e a concentração adequada para cada formulação. 

Diluentes

Os diluentes ou material de enchimento são os adjuvantes adicionados em maior proporção na formulação de comprimidos e capsulas. Podem ocasionar a formulação de complexos absorbatos que diminuem a velocidade de dissolução. Cada formulação deve ser previamente estudada in vitro com relação a dissolução para que se possa antecipar os problemas de biodisponibilidade decorrentes da utilização desses adjuvantes. 

Lubrificantes

São adicionados para assegurar a fluidez dos pós ou granulados e facilitar, assim, a dosificação dos mesmos.Como normalmente são utilizadas substâncias hidrofóbicas, dificultam a umectação e, portanto, a dissolução das substâncias ativas.

Os lubrificantes derivados de ácidos graxos podem sofrer fusão durante a compressão, recobrindo as partículas e dificultando a dissolução do mesmo.

Quando os grânulos são de natureza hidrofóbica a utilização de lubrificantes tensoativos solúveis, como lauril sulfato de sódio, pode aumentar notavelmente a velocidade de dissolução da substância ativa.

Os lubrificantes devem ser utilizados em uma concentração que permita um fluxo adequado e a tamisação uniforme da força de compressão no interior do comprimido e que, ao mesmo tempo, seja inferior à que provocaria uma excessiva hidrofobia da substância ativa devido ao recobrimento das partículas através deles.

Além dos problemas relacionados com a umectação do comprimido, os lubrificantes também podem ocasionar a adsorção de substâncias ativas ou causar reações de hidrólise devido à alcalinidade de alguns desses adjuvantes. 

Tensoativos

São utilizados na formulação de fármacos pouco solúveis e podem exercer um papel muito importante na biodisponibilidade. Podem agir por umectação, solubilização ou formação de complexos com as partículas do fármaco e/ou favorecendo a permeabilidade das membranas biológicas absorventes. De um modo geral aumentam biodisponibilidade das substâncias ativas, porém em alguns casos apresentam ação contrária. 

Ligantes

São responsáveis pela firmeza e resistência dos comprimidos. A firmeza é influenciada tanto pelo excipiente como pela pressão de compressão. Usar sempre a menor quantidade possível, quanto mais ligante menor é o poder deslizante. Um ligante que atua atrasando a liberação do medicamento é o polietileno glico de baixo peso molecular.

Antiaderentes

Facilitam a liberação dos comprimidos da matriz ou das punções. 

Agente Flavorizante

Usado para dar sabor e odor agradáveis a uma preparação farmacêutica. 

Umectante

Usado para evitar o ressecamento das preparações, particularmente pomadas e cremes, devido à sua capacidade de reter umidade. 

Agente Suspensor

Agente que aumenta a viscosidade, usado para reduzir a velocidade de sedimentação das partículas(do fármaco) dispersas em um veículo no qual nao sao solúveis. As suspensões resultantes podem ser formuladas para uso oral, parenteral, oftálmico, tópico ou por outras vias.

Deslizante para comprimidos

Agentes usados nas formulacoes de comprimidos e cápsulas para melhorar as propriedades de fluxo das misturas em pó.

Fonte: http://www.ccs.ufsc.br/farmacia/TCCGenericos/Biodisponibilidade/excipientes.html

 

 

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