Mecanismo de ação
Agente antidopaminérgico, derivado das butirofenonas. Altera a ação de dopamina em níveis subcorticais do sistema nervoso central, bloqueando a estimulação de dopamina na zona do gatilho. Tem atividade em receptores alfadrenérgicos e colinérgicos.
Indicações
Prevenção e tratamento de êmese pós-operatória.
Contraindicações
Hipersensibilidade ou intolerância ao fármaco ou a componentes da fórmula.
Precauções
Em pacientes com convulsões, doença hepática grave, supressão da medula óssea, insuficiência renal. Em idosos, é conveniente reduzir as doses. Pode causar reações extrapiramidais. A segurança em crianças com menos de 6 meses e na lactação não foi estabelecida. Atravessa a placenta. Categoria de risco gestacional C (FDA).
Reações adversas
Reações adversas sem relato de incidência:
Como antagonista da dopamina pode causar sintomas extrapiramidais, menos frequentes porque seu uso antiemético é breve. Aqueles são mais comuns em idosos. Pode ocorrer hipotensão ortostática, de leve à moderada. Em pós-operatório, podem ser vistas sonolência, confusão mental, despersonalização e convulsões. Arritmias cardíacas. Reações de hipersensibilidade a álcool benzílico e sulfitos.
Interações medicamentosas
Aumento de efeitos: depressores do sistema nervoso central, fentanila, anestesia condutiva.
Diminuição de efeitos: epinefrina, lítio, atropina.
Farmacocinética
Após administração intravenosa, tem início de efetivo em 3-10 minutos. O pico de efeito ocorre em 30 minutos e a duração de efeito é de 2 a 4 horas. A alteração da consciência pode perdurar por 12 horas. Atravessa livremente a placenta. Tem biotransformação hepática, com meia-vida de 2,3 horas. Excreta-se na urina (75%) e nas fezes (22%).
Prescrição / Cuidados de administração
Vias intramuscular e intravenosa
Adultos:
2,5-5 mg/dose, a cada 3-4 horas.
Crianças (2 a 12 anos):
0,05-0,06 mg/kg/dose, a cada 4-6 horas.
A administração intravenosa deve ser lenta ou por bomba de infusão.
Formas farmacêuticas
Disponível no Brasil:
Solução injetável: 2,5mg/mL
Disponíveis no exterior:
Comprimido sulcado: 10 mg
Líquido oral: 1 mg/mL
Injeção: 2,5mg/mL, 5 mg/mL
Aspectos farmacêuticos
Pó microcristalino, amorfo, branco a marrom claro luminoso. Praticamente insolúvel em água, solúvel em 1:140 de álcool, 1:4 de clorofórmio e 1:500 de éter. Estocar sob nitrogênio em recipientes vedados, à temperatura de 8 a 15ºC. Proteger da luz. Incompatível com naficilina sódica, fluorouracil, ácido folínico, heparina, metotrexato, cefmetazol sódico, ondansetrona e alguns barbituratos. Muitas destas incompatibilidades são provavelmente um resultado da mudança de pH. As ampolas devem ser estocadas à temperatura ambiente e protegidas da luz. A solução para uso parenteral, diluindo-se 2,5 mg em 50 mL de glicose a 5%, conserva-se até 7 dias em temperatura ambiente. Existe perda de parte do produto quando estocado em bolsa de cloreto de polivinil. É incompatível com barbitúricos.
Fonte: Bulário Eletrônico da Anvisa*
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