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sábado, 29 de janeiro de 2011 - 12:19

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Anti-histamínicos

por: Colunista Portal - Educação

PINHEIRO, Mariana Martins Gomes
  
Os agentes anti-histamínicos são utilizados na terapia de processos alérgicos associados ao trato respiratório (rinite, resfriado), na cinetose e vertigem e nas alergias de pele (urticária, dermatite de contato e atópica). A histamina como já descrita anteriormente é um mediador inflamatório presente nos tecidos encontrados nos grânulos no interior de mastócitos (pele, mucosas, pulmão, mucosa intestinal), nos basófilos circulantes e em baixa concentração nos líquidos corporais. Tem como função a secreção gástrica, neurotransmissor do sistema nervoso central e papel na quimiotaxia de leucócitos. A liberação de histamina se dá por diferentes estímulos, como físicos (frio, calor, raios X, raio ultravioleta, irritação mecânica da pele), químicos (alcaloides, agentes terapêuticos básicos, peptídeos do sistema complemento (C3a e C5a), contraste radiológico, polímeros (48/80), toxinas bacterianas, venenos de cobra e abelha) e imunológicos (mastócitos e basófilos, sensibilização por Ac IgE - desgranulação).
Os fármacos anti-histamínicos convencionais são antagonistas competitivos reversíveis dos receptores de histamina subtipo H1. Os agentes desta classe diferem em relação à estrutura química, e propriedades sedativas mas do poto de vista qualitativo todos exercem ação anti-histaminérgica H1 semelhantes.
 

 FIGURA 16 – ESTRUTURA QUÍMICA DOS ANTI-HISTAMÍNICOS UTILIZADOS NA CLÍNICA
FONTE: Katzung, 2003.
 
 
Os anti-histamínicos possuem boa absorção pelo trato gastrintestinal, a duração de ação é de 4-6 horas, sofre extenso metabolismo hepático e sua eliminação é mais rápida em crianças do que em adultos.
Os primeiros fármacos anti-histamínicos disponíveis são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica e provocar sedação intensa – anti-histamínicos de primeira geração, utilizados por essa ação como agentes soníferos. Desta primeira geração temos a difenidramina, prometazina, hidroxizina e clorfenidramina. Além de sedação os agentes desta geração causam efeitos anticolinérgicos indesejáveis, como boca seca, visão turva, retenção urinária e constipação; redução do estado de alerta e concentração e falta de coordenação motora. A prometazina está associada com hipotensão decorrente do bloqueio de receptor alfa-adrenérgico. Os anti-histamínicos de primeira geração por atravessarem o sistema nervoso central são utilizados na prevenção da cinetose (difenidramina) e da êmese na gravidez (doxilamina).
Os agentes anti-histamínicos de segunda geração, como a terfenadina astemizol, fexofenadina, loratadina, cetirizina e ebastina apresentam maior seletividade pelos receptores histamínicos H1, ou seja, ausentes de efeitos anticolinérgicos e depressão do sistema nervoso central. A terfenadina está associada a taquicardia ventricular pela formação de um metabólito que bloqueia os canais retificadores cardíacos de K+ levando a cardiotoxicidade. Pacientes com hepatopatia ou em uso de fármacos inibidores de CYP3A4, como a eritromicina, cetoconazol devem evitar o tratamento com terfenadina. O astemizol é outro anti-histamínico associado a risco arritmogênico, efeito esse maior com o uso concomitante de inibidores de protease do HIV, antifúngicos e quinidina.
 
 
Portal Educação. Curso de farmacologia clínica. Disponível em: http://www.portaleducacao.com.br/farmacia. Acesso em: 28 jan. 2011.
 
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